[发明专利]作为丝氨酸蛋白酶抑制剂的多取代芳族化合物的制药用途

权利要求书

1.具有式(V)的结构的化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物或前药,或包含所述化合物的组合物在制备用于治疗或预防对激肽释放酶的抑制响应的相关疾病或病症的药物中的用途：

其中

L¹是被取代或未被取代的杂亚烷基或-NR⁷-；

L²为不存在或是-C(O)-；

L⁵为不存在或是被取代或未被取代的亚烷基；

R¹是氢、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的环烯基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的杂环烯基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的稠环芳基、或被取代或未被取代的杂芳基；

R²和R⁵独立地为不存在、氢、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的环烯基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的杂环烯基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的稠环芳基、或被取代或未被取代的杂芳基；且

R⁷是氢、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的亚烷基、被取代或未被取代的杂亚烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的芳基、或被取代或未被取代的杂芳基。

2.根据权利要求1所述的用途，其中所述疾病或病症是激肽释放酶相关病症。

3.根据权利要求2所述的用途，其中所述激肽释放酶相关病症是血栓性疾病、纤维蛋白溶解性疾病、一种类型的癌症、炎症病状或皮肤疾病。

4.根据权利要求2所述的用途，其中所述激肽释放酶相关病症是眼科疾病。

5.根据权利要求4所述的用途，其中所述眼科疾病是糖尿病性黄斑水肿、年龄相关性黄斑变性或糖尿病性视网膜病变。

6.根据权利要求2所述的用途，其中所述类型的癌症是宫颈癌、睾丸癌、或非小细胞肺腺癌。

7.根据权利要求2所述的用途，其中所述炎症病状是败血症、炎症性肠病、全身炎症反应综合征、遗传性血管性水肿或风湿性关节炎。

8.根据权利要求2所述的用途，其中所述皮肤疾病是特应性皮肤炎、牛皮癣或内瑟顿综合征。

9.根据权利要求1所述的用途，其中所述化合物通过抑制激肽释放酶来起作用。

10.根据权利要求9所述的用途，其中所述化合物通过抑制组织激肽释放酶来起作用。

11.根据权利要求9所述的用途，其中所述化合物通过抑制血浆激肽释放酶来起作用。

12.根据权利要求4所述的用途，其中所述化合物或药物组合物是以局部涂敷至眼睛的眼用组合物形式来施用。

13.根据权利要求12所述的用途，其中所述眼用组合物呈滴眼剂形式。

14.根据权利要求4所述的用途，其中所述化合物或药物组合物是以眼用组合物形式经由玻璃体内注射来施用。

15.权利要求1所述的化合物或药物组合物用于在对象中治疗或预防对激肽释放酶的抑制响应的相关疾病或病症的方法，包括对所述对象给予治疗有效量的所述组合物。