[发明专利]化合物作为或制备大麻素受体激动剂或拮抗剂中的应用

权利要求书

1.化合物作为或制备大麻素受体激动剂或大麻素拮抗剂中的应用，其特征在于：所述大麻素受体激动剂以Kfb77为活性成分；所述大麻素拮抗剂以含有下述物质中的一种或两种以上为活性成分：Kfb68，Kfb28或Kga1；化合物结构式如下所示；

2.按照权利要求1所述的应用，其特征在于：所述激动剂还包括有药物学上可接受的载体和/或赋形剂。

3.按照权利要求1所述的应用，其特征在于：所述拮抗剂还包括有药物学上可接受的载体和/或赋形剂。

4.按照权利要求1所述的应用，其特征在于：所述化合物Kfb77在CB1上有激动活性并具有CB1亚型选择性；具有亚型选择性的化合物能区分同一系列的受体的不同亚型，即大麻素受体中的大麻素I型受体和II型受体，具有更好的特异性；CB1选择性的激动剂可用于治疗疼痛、神经退行性疾病、厌食等中的一种或两种以上。

5.按照权利要求1所述的应用，其特征在于：所述拮抗剂对CB1的拮抗作用强弱顺序为Kga1Kfb68,对CB2的拮抗作用强弱为Kfb28≈Kfb68。

6.按照权利要求1所述的应用，其特征在于：所述激动剂Kfb77对CB1的激动活性在细胞水平的EC₅₀值为21.39±0.69μM。

7.按照权利要求1所述的应用，其特征在于：所述拮抗剂Kfb68对CB1和CB2的拮抗活性在细胞水平的IC₅₀值分别为33.79±1.72μM和24.30±1.56μM；Kga1对CB1的拮抗活性在细胞水平的IC₅₀值为22.90±0.54μM；Kfb28对CB2的拮抗活性在细胞水平的IC₅₀值为24.15±6.16μM。

8.按照权利要求1所述的应用，其特征在于：所述化合物Kfb77，Kfb68,Kfb28或Kga1均来自天然真菌灵芝中，由灵芝中制备获得。

9.大麻素受体激动剂或拮抗剂在制备下述疾病药物中的应用，其特征在于：包括神经衰弱、失眠健忘、顽固性疼痛、运动性神经疾病、心脑血管疾病(如高血压病、高血脂症的一种或两种以上病症)、炎症、氧化衰老、肥胖/代谢失常等疾病中的一种或两种以上病症的治疗；

所述大麻素受体激动剂以Kfb77为活性成分；

所述大麻素受体拮抗剂含有下述物质中的一种或两种以上为活性成分：Kfb68,Kfb28或Kga1；

化合物结构如下所示：