[发明专利]一种用于促进雄激素睾酮的姜黄素类成份的提取物方法及应用在审

专利信息
申请号: 201910280633.5 申请日: 2019-04-09
公开(公告)号: CN109876114A 公开(公告)日: 2019-06-14
发明(设计)人: 李娟;薛珊;张一唱;刘义梅;黄必胜;陈科力 申请(专利权)人: 湖北中医药大学
主分类号: A61K36/9066 分类号: A61K36/9066;A61K36/888;A61P15/00;A61P35/00;A23L33/105
代理公司: 武汉宇晨专利事务所 42001 代理人: 王敏锋
地址: 430065 湖*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 提取物 雄激素 睾酮 姜黄素类 浓缩原液 总提取物 姜黄素 姜黄 蒸馏水 层析分离纯化 加热回流提取 石油醚萃取 食品添加剂 雄激素合成 雄激素受体 分离石油 服用方便 甲醇溶液 双向调控 药食两用 原料资源 中药粉碎 拮抗活性 硅胶G柱 后提取 提取液 洗脱液 溶剂 乙醇 称取 甲醇 醚层 稀释 冲洗 过滤 应用 溶解 中药 保留
【说明书】:

发明公开了一种用于促进雄激素睾酮的姜黄素类成份的提取物方法及应用,步骤是:A、称取50g干燥的含姜黄类中药粉碎至20目,用乙醇进行加热回流提取,收集提取液,回收乙醇,得到浓缩原液;B、浓缩原液用石油醚萃取,分离石油醚层,保留水相;C、收集步骤B水相挥干,得到一种雄激素睾酮的含姜黄类成分的中药总提取物;D、将步骤C得到的总提取物,加甲醇稍稀释、溶解,用硅胶G柱层析分离纯化,用蒸馏水、甲醇溶液冲洗,收集洗脱液,过滤,挥干溶剂,得到纯化后提取物;方法易行,操作简便,原料资源丰富,该提取物药食两用,并且服用方便可作为食品添加剂。姜黄素具有一定雄激素受体拮抗活性,姜黄素对雄激素合成具有双向调控作用。

技术领域

本发明属于医药技术领域,更具体涉及一种用于促进雄激素睾酮的姜黄素类成份的提取物方法,同时还涉及一种姜黄素类成份的提取物的用途,它适用于雄激素睾酮合成相关细胞模型及肾阳虚动物模型,对雄激素睾酮的促进作用及壮阳。

背景技术

雄激素主要是由睾丸内的睾丸间质细胞合成和分泌的,天然的雄激素就是睾酮,具有雄激素活性,其在促进胚胎期生殖器官的发育、男性第二性征的发育和维持、精子发生、激发性欲以及性功能维持、心血管系统保护、骨量维持等方面具有重要作用。随着身体年龄增长,体内睾酮水平逐渐降低,由此可引起肥胖、Ⅱ型糖尿病、心血管病证、代谢紊乱、骨骼肌肉质量下降、性功能减退、情绪抑郁低落和认知障碍等不良反应。睾酮属于类固醇激素,因此临床以前常补给激素药物如美雄酮制剂、司坦等替代睾酮以调节体内雄激素缺乏症,但是这类药物常带有严重副作用。随着研究发现,在正常生理状态下,体内的雄激素和雌激素水平常保持着动态平衡,两者还可以互相转化,因此目前常寻求具有类雌激素或雄激素相关活性的中药及成分以调节体内的雄/雌激素水平。

睾酮的合成、分泌受下丘脑-垂体-性腺轴的控制,在生理状态下,下丘脑能够释放促性腺激素释放激素刺激垂体分泌黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(LSH)。LH与细胞相关受体作用参与雄激素睾酮合成与分泌,而卵泡刺激素则影响精细胞的产生。一方面当LH与Leydig细胞上的雄激素受体(AR)结合,活化腺苷酸环化酶,加速环磷腺苷(cAMP)的生成,并通过蛋白激酶A(PKA)的对cAMP元件蛋白(CREB)磷酸化作用,从而促进类固醇急性调节蛋白(STAR)调控胆固醇转移至线粒体内膜中,然后胆固醇经历一系列酶如细胞色素P450家族(P450scc及P450c17)和羟基固醇脱氢酶(3β-HSD、17β-HSD)的作用,转化为活性睾酮,这便是传统的cAMP-PKA信号途径。

姜黄素是一种酚性色素,在姜科植物姜黄、郁金、莪术和天南星科菖蒲中广泛存在。姜黄,味辛、温,具有破血行气、通经止痛的功用。传统中医多用于闭经,跌打肿痛,风湿肩臂疼痛等疾病。在《本草拾遗》中注有:姜黄,性热不冷,因姜黄辛温发散之功,一些温肾助阳复方如永春液、温阳汤的常用姜黄以增功效。姜黄素作为姜黄主要成分,其不溶于水,易溶于乙醇,安全性高,具有广泛的药理活性,可用于治疗肿瘤、自身免疫性疾病、炎症、肝硬化、慢性疾病等多种病症,而且其作为一种天然抗癌新药,被美国国立肿瘤研究所列为第三代癌化学预防药。据报道,姜黄素可以对雄激素依赖性、非依赖性的前列腺癌细胞株均有抑制增殖、诱导癌细胞凋亡的作用;同时还发挥抗睾丸生殖细胞凋亡、下调多囊卵巢综合征大鼠雄激素水平的作用。这些研究均表明姜黄及其成分姜黄素可能与雄激素具有一定关系,但具体对雄激素的作用以及可能的作用机制均没有详细报道。同时姜黄素稳定性差,生物利用度低,为提高其稳定性和生物利用度,人们常将其制成姜黄素衍生物、脂质体、胶束、水溶性制剂等使用。本发明目的是证实姜黄素类成分及其中药提取物能够促进雄激素合成,并且与睾丸间质细胞cAMP-PKA信号通路中睾酮相关基因、蛋白表达有关联,同时姜黄素类成分及其中药提取物还表现出一定壮阳作用。

发明内容

本发明的目的是在于提供了一种用于促进雄激素睾酮的姜黄素类成份的中药提取物方法,方法易行,操作简便,易于大规模生产,该提取方法以姜黄素类化合物及姜黄、郁金、莪术、菖蒲等含姜黄素类成分的植物为原料,原料资源丰富,该提取物药食两用,并且服用方便可作为食品添加剂。

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