[发明专利]一种不饱和酮类化合物、其制备方法和用途在审
申请号: | 201910281377.1 | 申请日: | 2019-04-09 |
公开(公告)号: | CN111792990A | 公开(公告)日: | 2020-10-20 |
发明(设计)人: | 胡有洪;谢欣;鲁伯埙;张玉芳;郭世猛;王聪聪;王志龙 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所;复旦大学 |
主分类号: | C07C49/796 | 分类号: | C07C49/796;C07C49/813;C07C49/84;C07C49/835;C07C45/74;C07C271/18;C07C269/06;C07C255/56;C07C253/30;C07C225/16;C07C221/00;C07C323/22;C07C319/20 |
代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 刘锋;郑丹 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 不饱和 酮类 化合物 制备 方法 用途 | ||
1.一种式(I)所示的不饱和酮类化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体或前药,
其中:
Ar1和Ar2各自独立选自5~10元芳基或5~10元杂芳基;
R1为Ar1上的一个或多个取代基,各自独立地选自H、卤素、氰基、羟基、硝基、羧基、无取代或取代的C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、无取代或取代的氨基、5~10元芳基、5~10元杂芳基、无取代或被叔丁氧羰基取代的3~10元杂环基;所述取代的C1~C6烷基是指被选自如下的一种或多种取代基所取代:卤素、氨基、羟基;所述取代的氨基是指被选自如下的一种或多种取代基所取代:C1~C6烷基、叔丁氧羰基;
R2为Ar2上的一个或多个取代基,各自独立地选自H、卤素、氰基、羟基、硝基、羧基、无取代或取代的C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、无取代或取代的氨基、5~10元芳基、5~10元杂芳基、无取代或被叔丁氧羰基取代的3~10元杂环基;所述取代的C1~C6烷基是指被选自如下的一种或多种取代基所取代:卤素、氨基、羟基;所述取代的氨基是指被选自如下的一种或多种取代基所取代:C1~C6烷基、叔丁氧羰基;
m选自0至5的整数;
L为-O-CH2-、-S-CH2-、-NR3-CH2-、-(CHR4)i-CH2-或L不存在;
R3选自H、C1~C6烷基、叔丁氧羰基、5~10元芳基或5~10元杂芳基;
R4选自H、氨基或被叔丁氧羰基取代的氨基、卤素、氰基、羟基、硝基、羧基、C1~C6烷基、5~10元芳基、5~10元杂芳基;
i选自0至5的整数。
2.如权利要求1所述的式(I)所示的不饱和酮类化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体或前药,其特征在于:
Ar1选自苯基、萘基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、苯并噻吩基、吲哚基;更优选地,Ar1选自苯基、噻吩基;
Ar2选自苯基、萘基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡唑基;更优选地,Ar2选自苯基、噻吩基、呋喃、吡啶基;
R1选自H、卤素、氰基、无取代或取代的C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、5~10元芳基、5~10元杂芳基、无取代或取代的氨基、无取代或被叔丁氧羰基取代的3~10元杂环基;所述取代的C1~C6烷基是指被选自如下的一种或多种取代基所取代:卤素、氨基、羟基;所述取代的氨基是指被选自如下的一种或多种取代基所取代:C1~C6烷基、叔丁氧羰基;更优选地,R1选自H、卤素、CF3、甲基、甲氧基;
R2选自H、卤素、氰基、无取代或取代的C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、5~10元芳基、5~10元杂芳基、无取代或取代的氨基、无取代或被叔丁氧羰基取代的3~10元杂环基;所述取代的C1~C6烷基是指被选自如下的一种或多种取代基所取代:卤素、氨基、羟基;所述取代的氨基是指被选自如下的一种或多种取代基所取代:C1~C6烷基、叔丁氧羰基;更优选地,R2选自H、卤素、CF3、甲基、甲氧基;
m选自0、1、2;
L选自-O-CH2-、-(CHR4)i-CH2-或L不存在;R4选自H、卤素、氨基、羟基;i选自0、1、2、3、4。
3.如权利要求1所述的式(I)所示的不饱和酮类化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体或前药,其特征在于:所述的式(I)所示的不饱和酮类化合物选自如下化合物:
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