[发明专利]一种具有抗HBV病毒作用的苦豆子有效部位及制法与应用

说明书

本发明涉及天然药物化学技术领域，具体公开了一种具有抗HBV病毒作用的苦豆子有效部位及制法与应用。所述的制备方法，其包含如下步骤：(1)将苦豆子用乙醇提取，得苦豆子乙醇提取物；(2)将步骤(1)得到的苦豆子乙醇提取物进行大孔树脂柱层析，得大孔树脂柱层析有效部位；(3)将步骤(2)得到的大孔树脂柱层析有效部位进行硅胶柱层析，得所述的具有抗HBV病毒作用的苦豆子有效部位。由该方法制备得到的苦豆子有效部位具有显著的抗HBV作用，且其抗HBV作用要强于现有治疗乙肝药物苦参素胶囊以及苦参素片中的主要成分氧化苦参碱。

技术领域

本发明涉及天然药物化学技术领域，具体涉及一种具有抗HBV病毒作用的苦豆子有效部位及制法与应用。

背景技术

乙型肝炎病毒(Hepatitis B Virus,HBV)感染可引起急性和慢性乙型肝炎，是导致肝硬化、肝癌等严重肝脏疾患的最主要原因之一，长期以来一直都是一个严重的世界性医疗健康难题。据WHO统计，全世界约有20亿人曾经感染HBV，其中有3.5～4.0亿成为慢性携带者，有15％～40％的慢性HBV感染者可发展为肝硬化或肝细胞肝癌(Hepatocellularcarcinoma,HCC)，全球每年约有100万人死于HBV相关疾病。HBV是造成全球公共健康问题的主要病毒之一，严重威胁着人类的健康，尽管HBV疫苗的广泛应用和婴幼儿计划免疫项目的推广对乙肝的预防起到了积极的作用，但乙肝的治疗仍然是公众关注的棘手问题。过去十几年，核苷类似物的出现使乙肝的治疗有了重要的进展，然而长期用药引起耐药性病毒变异株的出现限制了它们的临床效果。因此，发现新机制的抗乙肝药物一直是药物研究的重点之一。

苦豆子为豆科槐属植物苦豆子(SophoraalopecuroidesL.)的干燥种子，又名苦豆根、苦甘草、布亚(维吾尔语)等。广泛分布于西亚及中亚地区，我国主要分布于西北一带。作为一种传统中药，苦豆子具有清热燥湿、止痛、杀虫之功效；传统上用于治疗痢疾、白带过多、湿疹、疮疖、顽癣等症。现代研究表明苦豆子的主要成分为生物碱类和黄酮类成分，苦豆子生物碱中的绝大多数为苦参碱型生物碱，其具有抗病毒、抗菌、抗肿瘤和镇痛等多种药理活性。目前，苦豆子及其次生代谢产物已被制备成多种药物制剂应用于临床治疗中，如苦参素胶囊、苦参素片、苦参碱注射液、苦参碱栓、苦参碱肠溶片、苦豆子片、苦豆子油搽剂、克泄灵片等等。其中，苦参素胶囊、苦参素片是临床常用的治疗慢性乙型肝炎的药物，其主要成分为氧化苦参碱，在我国已经应用十多年，主要用于治疗慢性乙型肝炎，以及放疗和化疗引起的白细胞减少等，其抗乙型肝炎病毒的效应已被越来越多的基础研究与临床研究所证实。因此，以苦豆子为基础，继续开发具有抗HBV作用的有效成分具有重要的意义。

本发明所要解决的技术问题是，提供一种具有抗HBV病毒作用的苦豆子有效部位及其制备方法与应用，由该方法制备得到的苦豆子有效部位的抗HBV作用效果显著。

本发明所要解决的上述技术问题，通过以下技术方案予以实现：

一种具有抗HBV病毒作用的苦豆子有效部位的制备方法，其包含如下步骤：

(1)将苦豆子用乙醇提取，得苦豆子乙醇提取物；

(2)将步骤(1)得到的苦豆子乙醇提取物进行大孔树脂柱层析，得大孔树脂柱层析有效部位；

(3)将步骤(2)得到的大孔树脂柱层析有效部位进行硅胶柱层析，得所述的具有抗HBV病毒作用的苦豆子有效部位。

所述苦豆子为豆科槐属植物苦豆子(Sophoraalopecuroides L.)的干燥种子。

优选地，步骤(1)中所述的乙醇为体积分数为95％的乙醇；乙醇与苦豆子的用量比为8～20 L:1 Kg。

优选地，步骤(2)中大孔树脂柱层析的具体方法为：