[发明专利]支化抗菌聚氨基酸及其制备方法与应用有效
申请号: | 201910289123.4 | 申请日: | 2019-04-11 |
公开(公告)号: | CN111808278B | 公开(公告)日: | 2021-12-21 |
发明(设计)人: | 陆超;吴传斌 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
主分类号: | C08G69/10 | 分类号: | C08G69/10;C09D177/04;C09D187/00;C09D5/14;A61K31/785;A61P31/04 |
代理公司: | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人: | 黄爱娇;万志香 |
地址: | 510275 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抗菌 氨基酸 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种支化抗菌聚氨基酸,其特征在于,所述支化抗菌聚氨基酸为星型支化聚合物,由内核与支链组成;
所述内核为含有4~8个氨基的支化聚合物,所述内核选自树枝状聚赖氨酸,所述支链通过肽键与内核偶联;所述支链为纯亲水型聚合物嵌段,所述纯亲水型聚合物嵌段选自聚赖氨酸,所述纯亲水型聚合物嵌段的聚合度为5~10,且所述纯亲水型聚合物嵌段的单体不包括疏水型单体。
2.根据权利要求1所述的支化抗菌聚氨基酸,其特征在于,所述内核为含有4个或8个氨基的树枝状聚赖氨酸,所述纯亲水型聚合物嵌段为聚合度为5~10的聚赖氨酸。
3.根据权利要求1~2任一项所述的支化抗菌聚氨基酸,其特征在于,所述支化抗菌聚氨基酸的表面静电势为正值,Zeta电位>5mV。
4.根据权利要求1所述的支化抗菌聚氨基酸,其特征在于,所述内核为含有4个氨基的树枝状聚赖氨酸。
5.根据权利要求1所述的支化抗菌聚氨基酸,其特征在于,所述内核为含有8个氨基的树枝状聚赖氨酸。
6.一种支化抗菌聚氨基酸的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
(1)将支化聚合物修饰在树脂上,所述支化聚合物上含有4~8个氨基,所述支化聚合物为树枝状聚赖氨酸;
(2)以所述支化聚合物为内核,采用Nα-芴甲氧羰基-Nε-叔丁氧羰基-赖氨酸作为反应物,以DMF为溶剂,1-羟基苯并三唑和N,N'-二异丙基碳二亚胺为缩合剂进行耦联反应;
所述Nα-芴甲氧羰基-Nε-叔丁氧羰基-赖氨酸的α-氨基用Fmoc保护且ε-氨基用Boc保护;
(3)用含哌啶的DMF溶液脱去Fmoc保护基;
(4)重复步骤(2)和步骤(3),以形成所述支化抗菌聚氨基酸的纯亲水型聚合物嵌段支链,控制所述支链的聚合度为5~10;
(5)用TFA/DCM混合溶液把多肽从树脂上切下并脱去Boc保护基,纯化后,即得支化抗菌聚氨基酸。
7.根据权利要求6所述的支化抗菌聚氨基酸的制备方法,其特征在于,所述支化聚合物为树枝状聚赖氨酸;步骤(1)所述的将支化聚合物修饰在树脂上,包括以下步骤:
用含哌啶的DMF溶液脱去Rink Amide-MBHAResin树脂的Fmoc保护基团,加入N,N'-双芴甲氧羰基-赖氨酸,以DMF为溶剂,1-羟基苯并三唑和N,N'-二异丙基碳二亚胺为缩合剂进行偶联反应,再用含DMF溶液脱去Fmoc保护基;重复偶联反应和脱去Fmoc保护基2~3次,即得含有4~8个氨基的树枝状聚-赖氨酸。
8.权利要求1-5任一项所述的支化抗菌聚氨基酸在制备抗菌聚合物、抗菌药物、抗菌洗涤剂、抗菌涂层中的应用。
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