[发明专利]支化抗菌聚氨基酸及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201910289123.4 申请日: 2019-04-11
公开(公告)号: CN111808278B 公开(公告)日: 2021-12-21
发明(设计)人: 陆超;吴传斌 申请(专利权)人: 中山大学
主分类号: C08G69/10 分类号: C08G69/10;C09D177/04;C09D187/00;C09D5/14;A61K31/785;A61P31/04
代理公司: 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 代理人: 黄爱娇;万志香
地址: 510275 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 抗菌 氨基酸 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种支化抗菌聚氨基酸,其特征在于,所述支化抗菌聚氨基酸为星型支化聚合物,由内核与支链组成;

所述内核为含有4~8个氨基的支化聚合物,所述内核选自树枝状聚赖氨酸,所述支链通过肽键与内核偶联;所述支链为纯亲水型聚合物嵌段,所述纯亲水型聚合物嵌段选自聚赖氨酸,所述纯亲水型聚合物嵌段的聚合度为5~10,且所述纯亲水型聚合物嵌段的单体不包括疏水型单体。

2.根据权利要求1所述的支化抗菌聚氨基酸,其特征在于,所述内核为含有4个或8个氨基的树枝状聚赖氨酸,所述纯亲水型聚合物嵌段为聚合度为5~10的聚赖氨酸。

3.根据权利要求1~2任一项所述的支化抗菌聚氨基酸,其特征在于,所述支化抗菌聚氨基酸的表面静电势为正值,Zeta电位>5mV。

4.根据权利要求1所述的支化抗菌聚氨基酸,其特征在于,所述内核为含有4个氨基的树枝状聚赖氨酸。

5.根据权利要求1所述的支化抗菌聚氨基酸,其特征在于,所述内核为含有8个氨基的树枝状聚赖氨酸。

6.一种支化抗菌聚氨基酸的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

(1)将支化聚合物修饰在树脂上,所述支化聚合物上含有4~8个氨基,所述支化聚合物为树枝状聚赖氨酸;

(2)以所述支化聚合物为内核,采用Nα-芴甲氧羰基-Nε-叔丁氧羰基-赖氨酸作为反应物,以DMF为溶剂,1-羟基苯并三唑和N,N'-二异丙基碳二亚胺为缩合剂进行耦联反应;

所述Nα-芴甲氧羰基-Nε-叔丁氧羰基-赖氨酸的α-氨基用Fmoc保护且ε-氨基用Boc保护;

(3)用含哌啶的DMF溶液脱去Fmoc保护基;

(4)重复步骤(2)和步骤(3),以形成所述支化抗菌聚氨基酸的纯亲水型聚合物嵌段支链,控制所述支链的聚合度为5~10;

(5)用TFA/DCM混合溶液把多肽从树脂上切下并脱去Boc保护基,纯化后,即得支化抗菌聚氨基酸。

7.根据权利要求6所述的支化抗菌聚氨基酸的制备方法,其特征在于,所述支化聚合物为树枝状聚赖氨酸;步骤(1)所述的将支化聚合物修饰在树脂上,包括以下步骤:

用含哌啶的DMF溶液脱去Rink Amide-MBHAResin树脂的Fmoc保护基团,加入N,N'-双芴甲氧羰基-赖氨酸,以DMF为溶剂,1-羟基苯并三唑和N,N'-二异丙基碳二亚胺为缩合剂进行偶联反应,再用含DMF溶液脱去Fmoc保护基;重复偶联反应和脱去Fmoc保护基2~3次,即得含有4~8个氨基的树枝状聚-赖氨酸。

8.权利要求1-5任一项所述的支化抗菌聚氨基酸在制备抗菌聚合物、抗菌药物、抗菌洗涤剂、抗菌涂层中的应用。

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