[发明专利]一种协同输运、定点释放药物治疗乳腺癌的微胶囊

说明书

本发明公开了一种协同输运、定点释放药物治疗乳腺癌的微胶囊，包括水凝胶壳体、药物、磁性材料及高亲和性修饰物。在肿瘤组织附近施加外加磁场，当药物随体液流经至肿瘤组织附近时，含有磁性材料的微胶囊在外加磁场的作用下，被固定滞留在肿瘤组织细胞附近。再同时基于肿瘤组织附近微环境呈现微酸性、温度常高于正常组织的特点，由pH‑温度双重敏感型水凝胶包覆药物制备的微胶囊达到其临界相转变pH和温度时，引起水凝胶的理化性质发生变化，从而释放药物。实现智能响应主‑被动靶向输运、定点释放药物的目的，提高药物疗效，并有效减小药物对全身的毒副作用，避免对正常组织细胞造成伤害。

技术领域

本发明涉及一种药物输运胶囊，尤其涉及一种智能响应被动靶向输运、定点释放药物至肿瘤组织细胞附近治疗乳腺癌的微胶囊。

背景技术

癌症是严重危害人类健康，导致死亡的主要原因之一。尽管关于癌症治疗的研究已取得了长足的进展，但现阶段，癌症仍是世界上最严重的公共健康问题。目前治疗癌症的手段主要包括手术切除、放疗和化疗等。手术切除主要适用于除血液系统的恶性肿瘤(如白血病、恶性淋巴瘤)外，没有发生局部和远处转移且瘤体一般较小的早中期癌症，但手术过程存在较大风险；放疗主要针对相对比较局限的实体肿瘤的根治治疗，例如鼻咽癌、头颈部肿瘤等对化疗不敏感，单用放疗就可以根治，但放疗存在较大的副作用，同时局部反应较严重，对肿瘤附近正常组织损伤较大；化疗作为最有效的治疗方式，也存在着明显的弊端：①药物输运、释放缺乏靶向性，容易造成全身性分布，伤害正常组织细胞；②药物使用周期较长，易使人体产生耐药性。因此，构建新型的多功能肿瘤细胞靶向载药体系，提高化疗药物对癌变部位的靶向输运效率，实现化疗药物在癌变部位的靶向富集，有效提高癌变组织的药物浓度，缩短化疗周期，减小全身性的毒副作用。同时，载药体系对药物的包覆，可以有效改善药物的生物相容性，延长药物在体内的循环时间，提高药效。

近年来，随着材料科学和纳米技术的迅速发展，也推动着生物医疗领域的飞速发展。纳米载药体系能够通过增强渗透和滞留效应(EPR)实现在肿瘤组织细胞附近的富集，达到高效释放药物的目的。此外，pH-温度双重敏感型材料在纳米药物载体设计方面取得了长足的进展。因此，为提高药物的作用效率同时减少药物对正常组织细胞的毒副作用，因此有必要开发一种智能响应被动靶向输运、定点释放药物至肿瘤组织细胞附近治疗乳腺癌的微胶囊。

发明内容

针对药物的输运效率不高，同时对正常组织细胞存在毒副作用，本发明提供了一种协同输运、定点释放药物治疗乳腺癌的微胶囊。

为了解决上述技术问题，本发明采用了如下技术方案：

一种协同输运、定点释放药物治疗乳腺癌的微胶囊，包括水凝胶壳体、药物、磁性材料及高亲和性修饰物；所述水凝胶壳体呈球体或椭球体，所述水凝胶壳体里面包覆药物、磁性材料及高亲和性修饰物。

该智能响应主-被动靶向协同输运、定点释放药物至肿瘤组织细胞附近治疗乳腺癌的微胶囊的原理在于：当药物随体液在体内流动至肿瘤组织附近时，在外加磁场的作用下，含有磁性材料的微胶囊被固定在肿瘤组织附近。基于pH-温度双重敏感型材料对周围pH、温度变化做出的响应，水凝胶发生体积相变，从而释放药物；而当周围pH或温度下降至水凝胶的最低临界转变温度或最低临界转变pH值甚至更低时，已收缩的水凝胶恢复至原来的体积状态。从而实现主-被动靶向协同输运、定点释放药物至肿瘤组织细胞附近治疗乳腺癌。本发明的载药体系，由于药物被包覆在生物相容性较好的水凝胶壳体内，并通过水凝胶的特性，实现药物的主-被动靶向输运，提高化疗药物对癌变部位的靶向输运效率，实现化疗药物在癌变部位的靶向富集，有效提高癌变组织的药物浓度，缩短化疗周期，减小全身性的毒副作用。同时，载药体系对药物的包载，可有效改善药物的生物相容性，延长药物在体内的循环时间，提高药效。