[发明专利]含喹唑啉二酮片段的吡唑类衍生物及其应用和一种农药除草剂在审

专利信息
申请号: 201910290635.2 申请日: 2019-04-11
公开(公告)号: CN110357862A 公开(公告)日: 2019-10-22
发明(设计)人: 杨光富;何波;王现全 申请(专利权)人: 山东先达农化股份有限公司
主分类号: C07D403/06 分类号: C07D403/06;C07F9/6558;C07D403/14;C07D409/14;C07H17/02;C07H1/00;C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;A01N47/18;A01N57/16;A01N43/84;A01N43/56
代理公司: 北京润平知识产权代理有限公司 11283 代理人: 陈静;刘依云
地址: 256500 *** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 吡唑类衍生物 农药除草剂 式( I ) 喹唑啉 二酮 作物安全性 杀草谱 应用
【说明书】:

本发明涉及农药除草剂领域,公开了含喹唑啉二酮片段的吡唑类衍生物及其应用和一种农药除草剂,该吡唑类衍生物具有式(I)所示的结构,本发明的吡唑类衍生物具有杀草谱广和对作物安全性高的优点。

技术领域

本发明涉及农药除草剂领域,具体涉及一种含喹唑啉二酮片段的吡唑类衍生物以及该吡唑类衍生物的应用和一种含有该吡唑类衍生物的农药除草剂。

背景技术

对羟基苯基丙酮酸双加氧酶(4-HPPD)在上个世纪90年代被确认为除草剂作用靶标。

4-HPPD广泛存在于需氧生物体内,其主要参与生物体内酪氨酸的代谢。在植物体内,酪氨酸的代谢产物对羟基苯基丙酮酸在4-HPPD的作用下生成尿黑酸,尿黑酸进一步转化成质体醌和生育酚。质体醌和生育酚是植物光合作用的重要前体。因此,通过抑制植物体内质体醌和生育酚的合成,阻碍植物的正常光合作用,致使植物发生白化症状而死亡。

以4-HPPD为靶标的除草剂具有高效,低毒,对环境友好和对后茬作物安全性好等特点。

因此,4-HPPD除草剂是一类非常具有研究价值和发展前景的除草剂,越来越多的农药公司投入到4-HPPD除草剂的研发中来。近年来专利上关于该类除草剂的报道也呈现出逐年递增的趋势。4-HPPD作为新型除草剂研发的重要靶标,到目前为止已有16种商品化的4-HPPD类除草剂和多个处于产品开发阶段的HPPD类抑制剂分子。

农药除草剂在使用过程中,由于单一种类除草剂重复过量使用以及杂草的自身基因突变,导致杂草出现严重的耐药性。例如ACCase和AHAS类除草剂,由于田间杂草的严重的抗性问题,致使该类除草剂即使增加使用剂量也对部分恶性杂草已经失去了防治效果。因此,有必要开发新型靶标的除草剂,同时避免杂草的抗性问题,来解决田间抗性的杂草的防治问题。

针对该问题,2015年,本课题组申报了三酮类化合物及其制备方法和应用(CN104557739A)。在此基础上,我们通过创造性研究又设计合成了一系列新型的4-HPPD抑制剂分子,这些化合物对众多的杂草均表现出优异的除草活性,以及对农作物表现出了良好的安全性,具有优异的应用前景。

发明内容

本发明的目的是为了克服现有技术存在的前述缺陷,提供一种新的具有杀草谱广和对作物安全性高的优点的含喹唑啉二酮片段的吡唑类衍生物。

为了实现上述目的,本发明的第一方面提供权利要求1所述的一种含喹唑啉二酮片段的吡唑类衍生物。

本发明提供的该类衍生物对杂草具有优异的防效,同时对水稻,玉米,小麦,棉花,花生等作物具有非常好的安全性,有望开发成为新型的HPPD类除草剂以解决目前杂草防治问题。

在本发明中,所述“糖残基”表示糖分子中通过糖苷键与式(I)的母核结构连接的部分;本发明的所述糖残基中的糖可以为单糖、二糖或多糖,例如可以为葡萄糖等。

在本发明中,所述“由烷氨基取代的萘基”中的“烷氨基”表示由烷基取代的氨基,并且,“烷氨基”中的烷基可以为C1-C6烷基。

在本发明中,所述“取代或未取代的苯并五元含N、O和S中的至少一种元素的杂环”表示苯与五元杂环共一个化学键而形成的二环化合物,且该二环化合物中至少含有N、O和S中的至少一种元素。

在本发明中,所述“取代或未取代的苯并六元含N、O和S中的至少一种元素的杂环”表示苯与六元杂环共一个化学键而形成的二环化合物,且该二环化合物中至少含有N、O和S中的至少一种元素。

在本发明中,“卤素”表示选自氟元素、氯元素、溴元素和碘元素中的至少一种元素。

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