[发明专利]1，3，3-三甲基-2-苯并咪唑并吡啶乙烯基吲哚鎓碘化物在制备抗癌药物中的应用

说明书

本发明公开了一种化合物(E)‑1,3,3‑三甲基‑2‑(2‑(4‑甲基苯并[4,5]咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑基)乙烯基)‑3H‑吲哚‑1‑鎓碘化物在制备抑制A549肺癌细胞生长，促进A549细胞凋亡与自噬药物中的应用，其中能够有效促进A549细胞凋亡与自噬的药物剂量为1～10μM，优选浓度为5～10μM。本发明提供的化合物有望作为一种有效的抑制肿瘤生长工具，为开发非小细胞肺癌治疗药物奠定基础。

技术领域

本发明涉及一种苯并咪唑衍生物的应用，尤其涉及化合物(E)-1,3,3-三甲基-2-(2-(4-甲基苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙烯基)-3H-吲哚-1-鎓碘化物(简称ZBM-H)在制备抑制A549肺癌细胞生长，促进A549细胞凋亡与自噬药物中的应用。

背景技术

苯并咪唑衍生物是一类非常重要的中间体和终产物，具有良好的生物活性，能够在有机合成领域中被广泛的应用。其中，苯并咪唑是许多合成药物中重要的药效基团，目前对苯并咪唑衍生物的研究多是对苯并咪唑衍生物已经合成的化合物进行生物活性实验，已明确的报道有该类衍生物具有抗肿瘤、抗病毒、消炎杀菌、治疗胃溃疡和精神病、以及抗高血压等作用。如常见的奥美拉唑即为一种苯并咪唑衍生物，它可以通过抑制质子泵能直接有效地抑制胃酸分泌，治疗消化系统溃疡。

(E)-1,3,3-三甲基-2-(2-(4-甲基苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙烯基)-3H-吲哚-1-鎓碘化物是一种已报道的苯并咪唑衍生物，其结构式为：

分子式：C₂₅H₂₄IN₃

分子量：493.10，性状：红棕色粉末状固体。

经权威机构检索查新，利用上述化合物(E)-1,3,3-三甲基-2-(2-(4-甲基苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙烯基)-3H-吲哚-1-鎓碘化物作为抑制A549肺癌细胞生长，促进A549细胞凋亡与自噬的药物进行药理学的研究与应用，目前国内外尚未见报道。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明要解决的问题是提供一种化合物(E)-1,3,3-三甲基-2-(2-(4-甲基苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙烯基)-3H-吲哚-1-鎓碘化物在制备抑制A549肺癌细胞生长，促进A549细胞凋亡与自噬药物中的应用。

本发明所述的化合物(E)-1,3,3-三甲基-2-(2-(4-甲基苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙烯基)-3H-吲哚-1-鎓碘化物在制备抑制A549细胞生长，促进A549细胞凋亡与自噬药物中的应用，其中：

有效抑制A549细胞生长并促进细胞凋亡和自噬的(E)-1,3,3-三甲基-2-(2-(4-甲基苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙烯基)-3H-吲哚-1-鎓碘化物的浓度为1μM～10μM。

进一步优选的实施方式是：

所述(E)-1,3,3-三甲基-2-(2-(4-甲基苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙烯基)-3H-吲哚-1-鎓碘化物在体内和体外能够有效抑制肺癌细胞生长的剂量为5～10μM。

所述(E)-1,3,3-三甲基-2-(2-(4-甲基苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙烯基)-3H-吲哚-1-鎓碘化物能够有效促进A549细胞凋亡的剂量为5～10μM。

所述(E)-1,3,3-三甲基-2-(2-(4-甲基苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙烯基)-3H-吲哚-1-鎓碘化物能够有效促进A549细胞自噬的剂量为5～10μM。