[发明专利]用盐稳定的胺和有机酸的液体制剂有效
申请号: | 201910298076.X | 申请日: | 2013-06-26 |
公开(公告)号: | CN110200903B | 公开(公告)日: | 2022-07-29 |
发明(设计)人: | 池田惠;堀内昌平;佐藤智美;中井慎一郎;清岛健一郎 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
主分类号: | A61K9/08 | 分类号: | A61K9/08;A61K9/19;A61K47/22;A61K47/12;A61K31/4439 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 稳定 有机酸 液体 制剂 | ||
1.盐在液体制剂中作为稳定剂的用途,所述液体制剂含有药学活性成分 和有机酸,其中所述液体制剂中药学活性成分 与有机酸的反应产物的含量不超过5%,
其中所述药学活性成分 是1-{5-(2-氟苯基)-1-[(6-甲基吡啶-3-基)磺酰基]-1H-吡咯-3-基}-N-甲基甲胺、1-[4-氟-5-苯基-1-(吡啶-3-基磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺、N-甲基-1-[5-(4-甲基-3-噻吩基)-1-(吡啶-3-基磺酰基)-1H-吡咯-3-基]甲胺、1-[5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-基磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺、N-甲基-1-[5-(2-甲基苯基)-1-(吡啶-3-基磺酰基)-1H-吡咯-3-基]甲胺、1-{4-氟-5-(2-氟吡啶-3-基)-1-[(4-甲基吡啶-2-基)磺酰基]-1H-吡咯-3-基}-N-甲基甲胺或1-[4-氟-5-(2-氟吡啶-3-基)-1-(吡啶-3-基磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺,
其中该有机酸是由式(IV)代表的化合物或抗坏血酸,
式(IV)中,R11和R12相同或不同,并且各自是氢原子、任选取代的烃基、羧基、卤素原子、C1-6烷氧基-羰基或C1-6烷氧基,或R11和R12一起形成任选取代的环,并且
其中该盐是一种以上选自下列的盐:氯化钠、氯化钙、氯化镁、溴化钠和溴化钙。
2.根据权利要求1所述的用途,其中所述药学活性成分 是1-[5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-基磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺。
3.根据权利要求1所述的用途,其中所述有机酸是抗坏血酸、苯甲酸、山梨酸、富马酸或马来酸。
4.根据权利要求1所述的用途,其中所述盐是氯化钠。
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