[发明专利]一种2-取代苯并噁唑衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种2-取代苯并噁唑衍生物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

(1)将N-(2-羟芳基)烯胺酮、活化剂和有机溶剂于1个大气压的压力下60-110℃反应2-14h；上述N-(2-羟芳基)烯胺酮的结构式为：上述活化剂为三氟乙酸、N-氯代丁二酰亚胺、N-氟代双苯磺酰胺和氧气中的至少一种；其中，当活化剂为三氟乙酸、N-氯代丁二酰亚胺和N-氟代双苯磺酰胺中的至少一种时，上述反应的气氛为空气气氛；当活化剂包含氧气时，上述反应的气氛为氧气气氛；

(2)将步骤(1)所得的物料经乙酸乙酯稀释后，再经水洗，分离得到有机相；

(3)将步骤(2)所得的有机相依次经干燥、过滤、浓缩和纯化，得到所述2-取代苯并噁唑衍生物，其结构式为：

其中，上述R¹为烷基、卤素或硝基；所述R²为氢、烷基或取代芳基，该取代芳基中，苯环上的取代基包括氢、烷基、烷氧基、三氟甲氧基、酯基、卤素和酮基。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述R¹为氢，R²为苯基，R³为苯基。

3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述活化剂为三氟乙酸。

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂为乙腈、四氢呋喃、

甲苯、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺和二氯甲烷中的至少一种。

5.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂为二氯甲烷。

6.如权利要求1至5中任一权利要求所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中的反应的时间为11-13h。

7.如权利要求1至5中任一权利要求所述的制备方法，其特征在于：N-(2-羟芳基)烯胺酮和活化剂的摩尔比为1∶2-4，且每摩尔N-(2-羟芳基)烯胺酮所对应的有机溶剂为4.5-5.5L。