[发明专利]11C标记的EGFR正电子示踪剂及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201910299315.3 | 申请日： | 2019-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN109942550A | 公开（公告）日： | 2019-06-28 |
| 发明（设计）人： | 劳业兴;甘满权;王欣璐 | 申请（专利权）人： | 广州医科大学附属第一医院(广州呼吸中心) |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;A61K51/04;A61K101/00 |
| 代理公司： | 广州新诺专利商标事务所有限公司 44100 | 代理人： | 李海恬 |
| 地址： | 510120 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 示踪剂 正电子 制备方法和应用 正电子发射断层显像 正电子放射性核素 生理生化过程 药物疗效评价 代谢过程 反应药物 机制研究 临床用药 细胞组织 药物化学 治疗监测 肿瘤细胞 显像剂 示踪 显像 肿瘤 | ||
1.一种式I所示的11C标记的EGFR正电子示踪剂或其药学上可接受的盐：
其中：R1，R2，R3，R4，R5为甲基，且其中任选至少1个为11C标记的甲基。
2.根据权利要求1所述的11C标记的EGFR正电子示踪剂，其特征在于，所述11C标记的EGFR正电子示踪剂选自式II或式III所示的化合物：
3.权利要求1或2所述的11C标记的EGFR正电子示踪剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1：以回旋加速器制备11CO2；
S2：将上述11CO2转化为11C标记的甲基化试剂；
S3：将S2步骤制备所得甲基化试剂与前体化合物进行亲核取代反应，得到11C标记的EGFR正电子示踪剂粗产物；
S4：粗产物经纯化后得到11C标记的EGFR正电子示踪剂。
4.根据权利要求3所述的11C标记的EGFR正电子示踪剂制备方法，其特征在于，所述S3步骤中，所述前体化合物选自式IV所示的化合物：
其中：R6，R7，R8，R9，R10中任选至少1个为离去基团。
5.根据权利要求4所述的11C标记的EGFR正电子示踪剂制备方法，其特征在于，所述S3步骤中，所述前体化合物选自式V或式VI所示的化合物：
6.根据权利要求3-5任一项所述的11C标记的EGFR正电子示踪剂制备方法，其特征在于，所述S1步骤中，以氧气和氮气混合气体为靶气体，经核反应14N(p，α)11C用回旋加速器生产得到11C-CO2。
7.根据权利要求3-5任一项所述的11C标记的EGFR正电子示踪剂制备方法，其特征在于，所述11C标记的甲基化试剂为11C-CH3I或11C-三氟甲烷磺酸甲酯；
所述11C-CH3I的制备方法为：11C-CO2在Ni催化下，于350-450℃与H2进行反应，还原生成11C-CH4，再将11C-CH4于700-740℃与I2反应，生成11C-CH3I；
所述11C-三氟甲烷磺酸甲酯的制备方法为：将11C-CH3I与三氟甲磺酸银反应生成11C-三氟甲烷磺酸甲酯。
8.根据权利要求3-5任一项所述的11C标记的EGFR正电子示踪剂制备方法，其特征在于，所述S3步骤中，将所述前体化合物溶于有机溶剂中，再将甲基化试剂通入有机溶剂溶液中，进行亲核取代反应，得到11C标记的EGFR正电子示踪剂。
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