[发明专利]一种昆虫特异性小分子毒素及应用有效
申请号: | 201910300076.9 | 申请日: | 2019-04-15 |
公开(公告)号: | CN110003082B | 公开(公告)日: | 2022-04-15 |
发明(设计)人: | 段志贵;刘凯 | 申请(专利权)人: | 湖南师范大学 |
主分类号: | C07D209/18 | 分类号: | C07D209/18;A01N47/44;A01P7/04 |
代理公司: | 长沙七源专利代理事务所(普通合伙) 43214 | 代理人: | 郑隽;吴婷 |
地址: | 410081 湖*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 昆虫 特异性 分子 毒素 应用 | ||
本发明属于化学化工技术领域,涉及一种昆虫特异性小分子毒素及应用,昆虫特异性小分子毒素是从大腹园蛛粗毒中分离纯化得到的季铵类小分子毒素,相对分子量是674.4647,核磁共振结构解析从大腹园蛛粗毒中分离纯化的小分子毒素的分子式是C33H59O5N10,本发明提供了一种对昆虫具有选择性活性、受pH影响较小、作用更强以及效果更稳定的昆虫特异性小分子毒素及应用。
技术领域
本发明属于化学化工技术领域,涉及一种小分子毒素及应用,尤其涉及一种昆虫特异性小分子毒素及应用。
背景技术
大腹园蛛(Araneus ventricosus)是一种以昆虫为食的中型蜘蛛,在分类上隶属于节肢动物门,蛛形纲,蜘蛛目,圆蛛科,圆蛛属。间斑寇蛛是目前世界上分布最广的蜘蛛之一,其毒液中存在大量能麻醉或致死昆虫的毒性成分。探索这些昆虫特异性小分子毒素的结构与功能特点,从中筛选出可能用做神经生物学研究工具试剂和药物及杀虫剂的前体分子。目前,针对大腹园蛛毒液的研究很少,日本Kawai等人发现大腹园蛛毒囊提取物能抑制龙虾神经肌肉接头兴奋性突触后电位,对抑制性突触后电位没有影响;此外该毒囊提取物能抑制谷氨酸诱导的突触后膜去极化,而对天门冬氨酸诱导的突触后模去极化没有影响。其他未见关于该蜘蛛毒素的研究报道。
迄今为止,在蜘蛛和黄蜂的毒液内发现了一类非蛋白质类小分子毒素,经结构解析,属于乙酰多胺类小分子,它们多数作用于无脊椎动物和脊椎动物的谷氨酸受体、非谷氨酸受体或乙酰胆碱受体,这些分子对受体的抑制浓度在0.01μmol/L到100μmol/L范围中,不同的分子之间差异明显。同时,未见这些乙酰多胺类小分子对昆虫钠离子通道有选择性作用的报道。
发明内容
为了解决背景技术中存在的上述技术问题,本发明提供了一种对昆虫具有选择性活性、受pH影响较小、作用更强以及效果更稳定的昆虫特异性小分子毒素及应用。
为了实现上述目的,本发明采用如下技术方案:
一种昆虫特异性小分子毒素,所述昆虫特异性小分子毒素是从大腹园蛛粗毒中分离纯化得到的季铵类小分子毒素。
作为优选,本发明所提供的昆虫特异性小分子毒素的相对分子量是674.4647,核磁共振结构解析昆虫特异性小分子毒素的分子式是C33H59O5N10。
作为优选,本发明所提供的昆虫特异性小分子毒素的结构式为:
如前所述的昆虫特异性小分子毒素在杀虫剂或在神经生物学试剂和/或药物中的应用。
如上所述的昆虫特异性小分子毒素以阻断或完全阻断昆虫钠离子通道的方式作为杀虫剂时的应用。
昆虫特异性小分子毒素完全阻断昆虫钠离子通道时,所述昆虫特异性小分子毒素的使用浓度不大于10μmol/L;所述昆虫特异性小分子毒素对昆虫钠离子通道的半数有效浓度不大于1μmol/L;昆虫特异性小分子毒素对昆虫钠离子通道的半数有效浓度是0.79±0.05μmol/L。
本发明的优点是:
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