[发明专利]一种防治脊髓型颈椎病的药物及其用途

说明书

本发明公开了一种防治脊髓型颈椎病的药物，其有效成分为麝香酮，体内有效给药剂量为1‑10mg/kg，有效浓度为1‑10uM。麝香酮可与多种药物辅料混合形成散剂、膏剂、粉剂、针剂、水剂、肠溶缓释制剂或注射剂等。本发明经动物实验证明，麝香酮能减轻颈脊髓慢性压迫大鼠病变部位神经炎症，抑制神经元凋亡，改善神经功能缺失症状。本发明还公开了麝香酮在制备防治脊髓型颈椎病的药物或保健品中的用途。

技术领域

本发明涉及一种防治脊髓型颈椎病的药物，此外，本发明还涉及该药物各种制剂形式及其在制备防治脊髓型颈椎病药物或保健食品中的应用。

背景技术

脊髓型颈椎病是脊柱外科常见的颈椎退变性疾病，亦为脊髓功能障碍最常见的原因之一，好发于中老年患者。近年来，随着社会节奏加快、生活方式改变，脊髓型颈椎病的发病率逐年上升，呈现出低龄化趋势。据流行病学调查显示，在美国，1993-2002年间，因脊髓型颈椎病入院就诊的患者数升高了1倍，而因脊髓型颈椎病行手术治疗的患者数则上升至7倍。在中国台湾，一项历经12年的调查研究显示，每年4.04例/10万人因脊髓型颈椎病入院就医，年龄越大，其入院率越高。脊髓型颈椎病若未及时有效干预，绝大多数患者会出现肢体功能缓慢或阶梯式的下降，甚至发生脊髓损伤、呼吸困难、肢体瘫痪等严重并发症，给个人、家庭及社会均带来沉重负担。因此控制脊髓型颈椎病发病率，寻找干预脊髓型颈椎病有效治疗方案，已成为当前骨科、神经科等研究领域亟待解决的重要社会问题。

脊髓型颈椎病是一个渐进式、复杂性疾病，其病理过程涉及神经炎症、神经细胞凋亡、血脊髓屏障损伤、能量代谢障碍、持续氧化应激、再生修复微环境紊乱等病理改变。各病理角色间相互掺杂，协同促进脊髓型颈椎病疾病的慢性发展与恶化。其中小胶质细胞、星形胶质细胞等介导的持续性神经炎症是贯穿脊髓型颈椎病发生发展的重要病理环节。炎症持续作用下，轴突肿胀、髓鞘脱失、神经元凋亡等神经病理性改变加剧，释放神经毒性物质、髓鞘碎片及相关抑制因子，引起神经微环境的进一步恶化，严重阻碍了神经轴突的再生。因此，有效调控局部免疫应答，改善局部微循环，俨然成为脊髓型颈椎病治疗研究的方向所在。

小胶质细胞是中枢神经系统的常驻免疫细胞，在调节与各种中枢神经系统损伤相关的神经炎症中发挥着关键作用。神经病理性改变发生后，病灶部位释放的趋化因子等促使小胶质细胞定向迁移至病变部位并释放大量促炎因子启动炎性反应。在慢性刺激微环境中，小胶质细胞持续活化，释放IL-1β、IL-6、TNF-α等促炎细胞因子，导致血脊髓屏障进一步受损，并发挥神经毒性作用，促进神经退行性变的改变。因此，小胶质细胞的急性或慢性激活是脊髓型颈椎病等中枢神经系统疾病复杂病理过程中的重要组成部分。

发明内容

针对现有技术的上述不足，根据本发明的实施例，希望提出一种疗效确切、副作用少的防治脊髓型颈椎病的药物，并提出该药物各种制剂形式及其在制备防治脊髓型颈椎病药物或保健食品中的应用。

根据实施例，本发明提供了一种防治脊髓型颈椎病的药物，其主要成分为麝香酮，有效剂量为1-10mg/kg，有效作用浓度为1-10μM。

麝香酮是鹿科动物林麝或原麝成熟雄体香囊中的干燥分泌物麝香经蒸馏提取得到的活性成分。其可以抑制颈脊髓慢性压迫部位神经炎症，减轻炎症性破坏，促进脊髓型颈椎病模型大鼠功能的恢复。

本发明技术方案的提出基于麝香酮抗脊髓型颈椎病神经炎症效应，其在患者体液中的有效作用浓度为1-10μM。

本发明技术方案中，麝香酮可与药物学上可接受的药物辅料混合形成散剂、膏剂、粉剂、针剂、水剂或注射剂。

本发明中，麝香酮作为脊髓型颈椎病治疗药物，为主要有效成分制备的各种形式的药物或保健食品，可以用于预防和治疗脊髓型颈椎病。在使用时可以采取皮下、静脉注射或肛肠给药；注射液的使用可以任意选用生理盐水、葡萄糖、稳定剂、防腐剂、悬浮剂或乳化剂等。