[发明专利]一种小檗碱-Pyridostatin偶联物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201910315073.2 | 申请日： | 2019-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN110183439B | 公开（公告）日： | 2021-10-29 |
| 发明（设计）人： | 周春琼;廖廷聪;马天著 | 申请（专利权）人： | 南方医科大学 |
| 主分类号： | C07D455/03 | 分类号： | C07D455/03;G01N21/64;C12N15/11;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 冯振宁 |
| 地址： | 510515 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 小檗碱 pyridostatin 偶联物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种小檗碱-Pyridostatin偶联物，其特征在于，其结构式如下：
其中X为负一价阴离子。
2.如权利要求1所示小檗碱-Pyridostatin偶联物，其特征在于，X为对甲基苯磺酸根、F-、I-、Br-、Cl-或NO3-。
3.权利要求1或2所述小檗碱-Pyridostatin偶联物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
S1.合成化合物1，化合物1的结构式如下：
其中Boc表示叔丁酯；
S2.合成化合物2，化合物2的结构式如下：
其中Ts为对甲基苯磺酸；
S3.合成化合物3，化合物3的结构式如下：
X为对甲基苯磺酸根；
S4.将化合物3进行脱Boc反应或将脱Boc反应产物通过阴离子交换树脂得到含相应阴离子的小檗碱-Pyridostatin偶联物。
4.如权利要求3所述制备方法，其特征在于，S1中所述化合物1的制备方法为：将4-羟基吡啶-2,6-二甲酸与1-氯-N,N,2-三甲基-1-丙烯胺反应，形成酰氯，加入N-乙基二异丙基胺和反应得到化合物1。
5.如权利要求4所述制备方法，其特征在于，S1中4-羟基吡啶-2,6-二甲酸:1-氯-N,N,2-三甲基-1-丙烯胺:N-乙基二异丙基胺:的摩尔比为1:1～3:1～3:1～3。
6.如权利要求3所述制备方法，其特征在于，S2中所述化合物2的制备方法为：将化合物1与1,8-二(对甲基苯磺酸)-三甘油醇醚在溶剂中混匀，反应制备得到化合物2。
7.如权利要求3所述制备方法，其特征在于，S3中所述化合物3的制备方法为：将化合物2和小檗红碱在溶剂中混匀，反应得到化合物3。
8.权利要求1或2所述小檗碱-Pyridostatin偶联物在制备G-四链体结构检测探针中的应用。
9.权利要求1或2所述小檗碱-Pyridostatin偶联物在制备G-四链体结构特异性结合剂或/和稳定剂中的应用。
10.权利要求1或2所述小檗碱-Pyridostatin偶联物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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