[发明专利]HDAC抑制剂及其制备方法和用途有效
申请号: | 201910321788.9 | 申请日: | 2019-04-25 |
公开(公告)号: | CN111848591B | 公开(公告)日: | 2022-03-18 |
发明(设计)人: | 李进;张登友;楚洪柱;吕开智;刘立川;胡静;侯燕燕;陈伟 | 申请(专利权)人: | 成都先导药物开发股份有限公司 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;C07D405/14;C07D413/14;C07D409/12;C07D491/107;C07D491/08;C07D471/08;C07D487/04;C07D487/08;C07D409/14;A61K31/506;A61K31/4196;A61K31/4178 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | hdac 抑制剂 及其 制备 方法 用途 | ||
1.式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐:
其中,
X选自O、S;
X1选自N、CR2;
R分别独立选自氢、卤素、氰基、硝基、C1~C10烷基、-ORa、卤素取代的C1~C10烷基;
R1分别独立选自氢、卤素、氰基、硝基;
R2分别独立选自氢;
每个R3分别独立选自氢、卤素、氰基、硝基、C1~C10烷基、-ORa、-NRaRb、卤素取代的C1~C10烷基;
A环选自5~10元芳环、5~10元芳杂环;
n为0、1、2或3;
Ra、Rb分别独立地选自氢、C1~C10烷基;
R4选自-NRhRi、-ORc、-SRc、-(CH2)rRc、4~10元环烷基、3~10元杂环、6~12元螺环、6~12元杂螺环、6~10元桥环、6~10元杂桥环,其中环烷基、杂环、螺环、杂螺环、桥环、杂桥环可以被m个Rd取代,每个Rd独立地选自卤素、氰基、硝基、C1~C10烷基、3~10元环烷基、=O、-ORe、-NReRf、-OC(O)Ra、-NRaC(O)Rb、-NRaS(O)2Rb、-S(O)2Rb、-S(O)2NRaRb、-C(O)Rb、-C(O)ORb、-C(O)NRaRb、被0~3个Rg取代的C1~C10烷基、卤素取代的C1~C10烷基;
r为0、1、2或3;
m为0、1、2或3;
Re、Rf分别独立选自氢、C1~C10烷基、3~10元环烷基、被0~3个Rg取代的C1~C10烷基、卤素取代的C1~C10烷基;
每个Rg分别独立选自-ORa、-NRaRb、5~10元芳环、5~10元芳杂环;
Rh、Ri分别独立选自C1~C10烷基、3~10元环烷基、3~10元杂环,其中环烷基、杂环可以被m个Rd取代,每个Rd独立地选自卤素、氰基、硝基、C1~C10烷基、=O、-ORe、-NReRf、被0~3个Rg取代的C1~C10烷基、卤素取代的C1~C10烷基;
Rc选自3~10元环烷基、3~10元杂环,其中环烷基、杂环可以被m个Rd取代,每个Rd独立地选自卤素、氰基、硝基、C1~C10烷基、=O、-ORe、-NReRf、-OC(O)Ra、-NRaC(O)Rb、-C(O)Rb、-C(O)ORb、-C(O)NRaRb、被0~3个Rg取代的C1~C10烷基、卤素取代的C1~C10烷基;
其中当X1为CH、A环为R4为时,n、m不同时为0。
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