[发明专利]一种狭顶鳞毛蕨有效成分、提取方法及其应用

说明书

本发明属于乙酰胆碱酯酶抑制剂技术领域，具体涉及一种狭顶鳞毛蕨有效成分的提取方法及其应用。所述狭顶鳞毛蕨有效成分，包含以下14种化合物：绵马素‑AB、绵马素‑BB、绵马素‑PB、绵马酚、香鳞毛蕨素、albicanol、albicanyl acetate、cadinene、绵马贯众苷A、绵马贯众苷B、绵马贯众苷C、β‑谷甾醇、十六烷酸、十八烷酸。利用狭顶鳞毛蕨能研发新的乙酰胆碱酯酶抑制剂，为早老性痴呆症(AD)的防治提供候选药物，对药用植物的开发利用具有重要的经济价值及社会意义。

技术领域

本发明属于乙酰胆碱酯酶抑制剂技术领域，具体涉及一种狭顶鳞毛蕨有效成分、提取方法及其应用。

背景技术

早老性痴呆症(又称阿尔茨海默氏，Alzheimer's Disease，AD)是继心血管疾病和肿瘤之后严重威胁人类生命健康的重要疾病之一，胆碱能系统阻滞能引起记忆、学习的减退，与正常老年的健忘症相似。如果加强中枢胆碱能活动，则可以改善老年人的学习记忆能力。因此开发出可改善胆碱能系统系统药物将大大改善痴呆症，目前常用的4种乙酰胆碱酯酶抑制剂有他克林、艾斯能等。他克林可延缓病程6～12个月，常见的不良反应为肝毒性及消化道反应；艾斯能用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状，但是需要递增药量，该药物不良反应为胃肠道反应，包括恶心(38％)和呕吐(23％)。

尽管已经存在有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂，但是由于不同人群对不同药物的耐受力不同，不同药物的药效和服用剂量也因人而异，长时间服用同一种药物也容易出现药物依赖，因此需要不断地开发新的乙酰胆碱酯酶抑制剂药物。

狭顶鳞毛蕨是常绿植物，生于山地疏林下，主要分布于我国辽东半岛、山东半岛、浙江、江西、湖北、四川、云南等地。目前已知的主要应用价值是清热、活血、杀虫等功效，常用于治疗痢疾、跌打损伤、驱虫等，未见其在制备乙酰胆碱酯酶抑制剂的应用。

发明内容

本发明提供的一种狭顶鳞毛蕨有效成分、提取方法及其应用，能用于制备新的乙酰胆碱酯酶抑制剂药物，提供了狭顶鳞毛蕨的新用途。

本发明提供了一种狭顶鳞毛蕨有效成分，包含以下14种化合物：绵马素-AB、绵马素-BB、绵马素-PB、绵马酚、香鳞毛蕨素、albicanol、albicanyl acetate、cadinene、绵马贯众苷A、绵马贯众苷B、绵马贯众苷C、β-谷甾醇、十六烷酸、十八烷酸。

本发明还提供了一种狭顶鳞毛蕨有效成分的提取方法，14种所示的化合物是按照如下方法获得的：

(1)将狭顶鳞毛蕨全草洗净、干燥、粉碎后用乙醇-甲醇混合溶液室温浸提，过滤，收集浸提液，浸提液经减压浓缩得到无乙醇味的狭顶鳞毛蕨全草浸膏；乙醇-甲醇混合溶液中乙醇与甲醇的体积比例为95:5；

(2)向狭顶鳞毛蕨全草浸膏中加水溶解得到悬浮液，依次且分别用石油醚和乙酸乙酯萃取，分别收集得到石油醚萃取溶液和乙酸乙酯萃取溶液；

(3)乙酸乙酯溶液经200～300目硅胶柱色谱分离，并用石油醚：乙酸乙酯：二乙胺混合液洗脱，得到组分1，组分1经200～300目硅胶柱色谱分离，并用石油醚：丙酮混合溶液洗脱，得到绵马素-AB、绵马素-BB、绵马素-PB、绵马酚、香鳞毛蕨素、albicanol、albicanylacetate、cadinene；

(4)石油醚萃取溶液经200～300目硅胶柱色谱分离，用环己烷：氯仿：甲醇：冰醋酸混合液洗脱，得到组分2，组分2经200～300目硅胶柱色谱分离，并用氯仿：丙酮混合溶液洗脱，得到绵马贯众苷A、绵马贯众苷B、绵马贯众苷C、β-谷甾醇、十六烷酸、十八烷酸。

优选的，上述狭顶鳞毛蕨有效成分的提取方法中，(3)中石油醚：乙酸乙酯：二乙胺的体积比为5:1:1，石油醚：丙酮的体积比5:1～5:0.1。