[发明专利]一种托法替布有关物质的制备方法与应用

权利要求书

1.一种托法替布有关物质如式Ⅲ所示的化合物的制备方法，所述式Ⅲ的化学名称为3-[(3R,4R)-4-甲基-3-[甲基-（7H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-4-基）]哌啶-1-基]-3-氧代-1-丙酸乙酯；

式Ⅲ

其特征在于；所述制备方法为基于式Ⅶ的合成路线；

式Ⅶ。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于；所述方法具体包括以下步骤：

步骤一：将丙二酸单乙酯与酰氯和有机碱在有机溶剂中进行搅拌反应；

步骤二：向步骤一反应完成后所得混合物中加入(3R,4R)-甲基-(4-甲基-哌啶-3-基)-(7H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-4-基)胺，继续搅拌反应，TLC监控反应完后，过滤，经萃取、洗涤、浓缩步骤后得杂质3-[(3R,4R)-4-甲基-3-[甲基-（7H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-4-基）]哌啶-1-基]-3-氧代-1-丙酸乙酯式Ⅲ粗品；

步骤三：将步骤二所得粗品产物经柱层析纯化得到式Ⅲ化合物。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于；所述步骤一中的有机碱选自三乙胺、N-甲基吗啉或吡啶中的任一种或其混合物。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于；所述步骤一中的酰氯为特戊酰氯、草酰氯或乙酰氯中的任一种或其混合物。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于；所述有机溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷中的任一种或其混合物。

6.根据权利要求1所述制备方法得到的化合物式Ⅲ在托法替布或枸橼酸托法替布的原料或制剂的质量控制中的应用。