[发明专利]一种孟鲁司特钠中间体的合成方法

权利要求书

1.一种孟鲁司特钠中间体的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)化合物(IV)与3-溴苄溴发生Witting反应得到化合物(II)；

(2)化合物(II)与化合物(III)在钯催化剂作用下，通过偶联反应得到化合物(I)。

2.根据权利要求1所述的孟鲁司特钠中间体的合成方法，其特征在于：步骤(1)中，所述的Wittig反应包括以下步骤：

3-溴苄溴与P(R)₃在有机溶剂中反应制备得到季鏻盐中间体，然后加入碱，得到叶立德中间体，叶立德中间体再与式(IV)化合物一锅法反应，制备得到式(II)化合物；

所述R为苯基或乙基。

3.根据权利要求2所述的孟鲁司特钠中间体的合成方法，其特征在于：R为苯基。

4.根据权利要求2所述的孟鲁司特钠中间体的合成方法，其特征在于：所述的3-溴苄溴和P(R)₃在有机溶剂中反应温度为60～150℃。

5.根据权利要求2所述的孟鲁司特钠中间体的合成方法，其特征在于：所述的3-溴苄溴和P(R)₃在有机溶剂中反应时间为2～12h。

6.根据权利要求2所述的孟鲁司特钠中间体的合成方法，其特征在于：所述的3-溴苄溴、P(R)₃与式(IV)化合物的摩尔比为(1～1.5)：(1～1.5)：1。

7.根据权利要求2所述的孟鲁司特钠中间体的合成方法，其特征在于：所述的有机溶剂为甲醇、乙醇、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲亚砜、甲苯中的一种或几种。

8.根据权利要求2所述的孟鲁司特钠中间体的合成方法，其特征在于：所述的碱选自NaOH、KOH、t-BuONa、t-BuOK、NaH、LiHMDS、NaHMDS、KHMDS、LDA中的一种或几种。

9.根据权利要求1所述的孟鲁司特钠中间体的合成方法，其特征在于：步骤(2)中，所述的钯催化剂选自醋酸钯、四(三苯基磷)钯、三(二亚苄基丙酮)二钯、1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯中的一种或几种。