[发明专利]驱虫斑鸠菊中分离的倍半萜类化合物在制备治疗白癜风的药物中的用途

说明书

本发明涉及一种驱虫斑鸠菊中分离的倍半萜类化合物在制备治疗白癜风的药物中的用途，该倍半萜类化合物是从驱虫斑鸠菊种子中分离纯化得到的具有促进黑素合成的倍半萜类化合物斑鸠菊大苦素、斑鸠菊醇D和vernodalinol 3个倍半萜类化合物。并考察了这3个倍半萜类化合物对小鼠B16黑色素瘤细胞黑素含量的影响，结果表明：在不影响细胞存活率的药物浓度作用下，化合物1‑3均能明显增加黑素的合成，可以作为治疗白癜风药物的先导化合物。

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种从驱虫斑鸠菊种子中分离纯化得到的具有促进黑素合成的倍半萜类化合物斑鸠菊大苦素、斑鸠菊醇D和vernodalinol，在制备治疗白癜风的药物中的用途。

背景技术

白癜风是一种常见的自发或特发性的后天性色素脱失性疾病，主要特征为皮肤和毛发黑素细胞选择性破坏导致的色素脱失。白癜风在不同地域和种族间有较大的差异，肤色较深的人群更易患病，我国白癜风的患病率为0.09％-2.7％。通过我国6个省、自治区中各选择1个城市作为调查点，进行多地区、大样本白癜风流行病学研究，结果表明白癜风总患病率0.70％，标化患病率为0.56％。其中男性患病率为0.95％，标化患病率为0.69％，女性患病率为0.50％，标化患病率为0.45％,男性患病率较女性高。据世界卫生组织统计，全球白癜风患病人数高达5000多万，我国约有1200万名患者，发病率呈年轻化趋势。白癜风病因和发病机制目前尚不完全清楚，目前有自身免疫学说、黑素细胞自毁学说、神经化学因子学说、遗传学说、黑素细胞内在缺陷学说、自由基防御机制缺陷学说和黑素细胞经表皮丢失学说等七种学说。由于其难以治疗，愈后复发和皮损的特点，白癜风往往对患者造成较大的心理困扰，对患者的工作、学习、社交、就业、婚姻等各方面造成不良影响。

驱虫斑鸠菊(Vernonia anthelmintica(L.)willd.)为一年生高大草本，茎直立，高达60厘米。此种据文献记载只见于巴基斯坦、印度、斯里兰卡、尼泊尔、阿富汗、马来西亚等国，在中国分布于云南西部，在新疆南部的阿克苏、和田有栽培。《中华人民共和国卫生部药品标注维吾尔药分册》中记载，本品属于三级干热，主要功能与主治为清除异常粘液质、驱虫、消肿、散寒止痛。常用于湿寒性胃痛及肝病、白癜风等。

有关驱虫斑鸠菊的化学成分研究主要集中在种子油部分以及提取物，除去油之后部分的化学成分研究并不多。查阅国内外文献发现，从驱虫斑鸠菊中分离得到的脂肪酸及其酯类除外的化合物类型主要包括倍半萜内酯类、黄酮类、三萜类、甾体类、咖啡酰基奎宁酸类等。

目前白癜风治疗药物的西药有补骨脂素及其衍生物、大剂量维生素、免疫调节剂、皮质类固醇激素等，但是副作用大；中药有白癜风丸、敏白灵片、敏柏宁、白癜风胶囊、祛白酊、复方白芷酊等，但是疗效较为一般。从中药及天然药物资源中寻找和发现高效、低毒、结构独特的治疗白癜风的药物成为一条有效的途径。经过多年研究，治疗白癜风的药物主要集中在香豆素、黄酮等类型的化合物，倍半萜类化合物作为治疗白癜风的药物用途尚未有报道。

经文检索，有关文献为：

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