[发明专利]桂花种子提取物的制备方法、桂花种子提取物及其应用

说明书

本发明公开了一种桂花种子提取物的制备方法、桂花种子提取物及其应用，该桂花种子提取物的制备方法中采用渗漉提取的方式提取桂花种子中的特女贞苷，得到桂花种子提取物。本发明桂花种子提取物的制备方法中，采用渗漉浸提的方式可以避免对桂花种子中有效成分特女贞苷的破坏，该提取物用于制备抗心痹药物或保健品时，能够显著抑制家兔血小板凝集作用、提高心肌细胞的代谢率、提高抗炎活性、抑制血栓的形成，对于防治心痹疾病和开发新药具有重要十分的意义；同时该制备方法具有工艺简单、操作方便、成本低廉、对仪器要求不高、易于大规模生产等优点，能够最大程度的开发利用桂花种子的二次利用价值，有着较高的使用价值和应用前景。

技术领域

本发明属于中药技术领域，涉及一种桂花种子提取物的制备方法、桂花种子提取物及其应用。

背景技术

心痹，通心闭二字，即闭阻不通之义。心痹在《内经》中指心脉闭阻，气血不通引起的以心痛为主要症状的疾病。心痹心痛与现代医学阐述的风湿性心脏病、冠心病心绞痛具有相关性，其发病原因主要由于心脏冠脉血管硬化病变使其管腔狭窄导致心肌缺血损伤，心肌需氧量和供氧量平衡失调。临床表现为心绞痛和心肌梗塞。

冠心病心绞痛是由于冠脉硬化病变使其管腔狭窄60％以上，导致心肌缺血造成心肌需氧量和供氧量之间的不平衡所致。心肌梗塞则由于冠脉分枝的管腔严重的狭窄甚至完全闭塞，冠脉灌流停止所致。二者的病理基础都是心肌损伤。研究表明，引起心肌缺血的机制有多种，包括冠状动脉内粥样斑块和血栓形成、冠状动脉痉挛、心肌内小动脉病变等。目前，改善心肌缺血的方法主要包括扩张血管改善血流供应、降低心肌耗氧、提高心肌细胞代谢率以及抗血小板凝集。而经动物和临床实验显示有一定抗心肌缺血的药物有如下几类：硝酸酯类、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂、冠状动脉扩张剂、特异性心率减慢药及中草药提取物等。

在研究心肌缺血时，除了使用整体动物模型外，用体外培养的心肌细胞进行试验评价也是目前常用的实验方法。通过构建心肌细胞缺氧/复氧损伤的模型，可以间接反映心脏缺血/再灌注损伤情况，模拟该病理生理过程。此外，血栓形成对心血管疾病中的影响已经得到了基础和临床研究的证实，而血小板活化聚集与血栓形成和发展密切相关：血小板活化聚集后，可导致血栓形成，血管痉挛，影响血液循环，产生缺血或梗阻，从而促进疾病的发生和发展。因此研究药物对血小板聚集功能、心肌细胞缺氧损伤保护、抗炎作用、抗血栓作用的影响，对于防治心痹疾病和开发新药具有重要十分的意义。

桂花Osmanthus fragrans(Thunb.)Lour.又名木犀，为我国的十大传统名花之一，既是著名的香料植物，也是优良的园林绿化树种。主要分布在南岭以北至秦岭淮河以南，北至山东半岛等地。目前，对桂花资源的报道多涉及桂花精油和浸膏成分的分析和开发方面，相关研究主要集中在桂花资源、品种、栽培、发育、芳香性等传统领域。而对桂花其它部位的研究报道很少，涉及非芳香性成分的化学及其药理活性方面信息十分有限。

桂花子为桂花的成熟果实。目前，我国五大主要桂花产区(广西桂林、湖北咸宁、四川新都、江苏苏州、浙江杭州、)可实现年产干花100万公斤，相应的桂花浸膏产量大于1000公斤。因此在丰富的桂花资源背景下，每年成熟季节会随之产生大量的桂花种子资源。而当前桂花种子的应用除了少数作为种质资源进行桂花育苗和栽培外，大多数都当做农业废弃物处理，造成了很大的浪费。

有关桂花的医药用途，现代药理活性方面仅涉及了对桂花芳香性成分抑菌作用及少量桂花黄酮的抗氧化活性。《本草纲目》载：“桂花生津、辟臭、化痰，治风火牙痛。”其根、花、果实均可入药。桂花子作为桂花的果实，成熟时采收，用温水浸泡后，晒干入药。《植物名实图考长编》记载桂花子用于治疗心痹痛。然而这仅是民间用药经验的积累，现代药学对桂花子的化学成分和心血管活性研究报道十分有限，因此桂花种子用于治疗心痹的物质基础和作用机制并不明确。