[发明专利]丹皮酚噻唑衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.如下结构式所示的丹皮酚噻唑衍生物4b、4e、4f、4h、4j、4l和4n，具体结构式为：

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2.权利要求1所述的丹皮酚噻唑衍生物4b、4e、4f、4h、4j、4l和4n的制备方法，其特征在于，合成反应式如下：

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制备方法包括如下步骤：

A．先将丹皮酚1与硫代氨基脲通过缩合反应合成丹皮酚缩氨基硫脲2；

B．将制备好的丹皮酚缩氨基硫脲2与不同取代基的α-溴代苯乙酮3反应，制备得到丹皮酚噻唑衍生物4b、4e、4f、4h、4j、4l和4n。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：

步骤A所述缩合反应在有机溶剂和催化剂下进行，所述有机溶剂为甲醇，无水乙醇，异丙醇，四氢呋喃，二氧六环，乙腈，丙酮，乙酸乙酯，二氯甲烷，三氯甲烷中的一种；

所述催化剂为醋酸、浓硫酸、盐酸、磷酸中的一种；

步骤A中，丹皮酚、硫代氨基脲和催化剂的摩尔比为1:1-2:0.3-0.6；丹皮酚与有机溶剂比例是1 g:10-15 ml；

缩合反应温度为：室温至溶剂回流温度。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：步骤A所述有机溶剂为甲醇或无水乙醇；

所述催化剂为浓硫酸；

缩合反应温度为：40-80℃。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：

步骤B所述反应在有机溶剂中进行，有机溶剂为甲醇，无水乙醇，异丙醇，四氢呋喃，二氧六环，乙腈，丙酮，乙酸乙酯，二氯甲烷，三氯甲烷中的一种；

反应温度为：室温至溶剂回流温度；

所述丹皮酚缩氨基硫脲与不同取代基的α-溴代苯乙酮化合物的摩尔比为1:1-2；

步骤B中，丹皮酚缩氨基硫脲与有机溶剂的比例为0.1 g:5-40 ml；

α-溴代苯乙酮化合物的取代基R为卤原子、羟基、甲氧基、硝基中的一种。

6.权利要求5所述的制备方法，其特征在于：步骤B所述有机溶剂为甲醇或无水乙醇；

反应温度为：60-80℃。

7.权利要求1所述的丹皮酚噻唑衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。