[发明专利]一种马铃薯直链淀粉-盐酸小檗碱包合物的制备方法

说明书

本发明提供了一种马铃薯直链淀粉‑盐酸小檗碱包合物的制备方法，其特征在于，包括：步骤1：取盐酸小檗碱，加入乙醇，在65‑75℃的水浴条件下溶解，配制成盐酸小檗碱溶液；步骤2：取马铃薯直链淀粉，加入蒸馏水，搅拌均匀得到马铃薯直链淀粉乳，在沸水浴条件下加热，使淀粉乳糊化；步骤3：将步骤1中的盐酸小檗碱溶液滴加到步骤2制得的马铃薯直链淀粉乳中，搅拌，静置，过滤，收集滤液冷冻12‑36h后，取出进行冷冻干燥，制得马铃薯直链淀粉‑盐酸小檗碱包合物。本发明采用包合的方法对药物的苦味进行掩盖，原料安全、环保、成本低，且直链淀粉弥补了常用的β‑环糊精的弊端，可以包合大分子的药物，实际应用范围广泛。

技术领域

本发明属于药物产品领域，涉及一种盐酸小檗碱包合物的制备方法，具体来说是一种马铃薯直链淀粉-盐酸小檗碱包合物的制备方法。

背景技术

盐酸小檗碱，又称黄连素，是一种异喹啉生物碱，主要存在于黄连、黄柏等小檗科植物中。盐酸小檗碱在临床上主要治疗肠道感染、细菌性痢疾、呼吸道感染等疾病，随着对其的不断深入了解，发现盐酸小檗碱在对治疗心血管疾病、糖尿病等也有很好疗效，并且与其他药物结合使用时，还可以增强药效，降低副作用。

盐酸小檗碱是一种季铵生物碱，其盐类在水中的溶解度都比较小，盐酸小檗碱微溶于水，在人体内作用时间短，用药次数频繁，药效差，且对人体刺激较大，大大限制了其在临床上的应用。由此，研究者们探索了多种方法来改善其不足，主要是通过包合技术对其苦味进行掩盖，比较常用的是以β-环糊精、羟丙基-β- 环糊精为壁材，采用喷雾干燥的方法制备成包合物。另一种常用的技术是采用流化床包衣的方法，通常采用Eudragit E100、Eudragit S100、Eudragit L30D-55等树脂作为包衣材料。

发明内容

本发明目的是提供一种盐酸小檗碱包合物的制备方法，用于掩盖盐酸小檗碱的苦味。

为了达到上述目的，本发明提供了一种马铃薯直链淀粉-盐酸小檗碱包合物的制备方法，其特征在于，包括：

步骤1：取盐酸小檗碱，加入乙醇，在65-75℃的水浴条件下溶解，配制成盐酸小檗碱溶液；

步骤2：取马铃薯直链淀粉，加入蒸馏水，搅拌均匀得到马铃薯直链淀粉乳，在沸水浴条件下加热，使淀粉乳糊化；

步骤3：将步骤1中的盐酸小檗碱溶液滴加到步骤2制得的马铃薯直链淀粉乳中，搅拌，静置，过滤，收集滤液冷冻12-36h后，取出进行冷冻干燥，制得马铃薯直链淀粉-盐酸小檗碱包合物。

优选地，所述的盐酸小檗碱溶液的浓度为0.08-0.12mg/mL。

优选地，所述的马铃薯直链淀粉乳的浓度为35％～45％。

优选地，所述的盐酸小檗碱和马铃薯直链淀粉的重量比(芯壁比)为1:5～ 1:15。

优选地，所述的搅拌温度为40℃～60℃，搅拌时间为2h～5h。

优选地，所述的静置时间为1-2h。

优选地，所述的过滤采用0.45μm微孔滤膜。

优选地，所述的冷冻干燥时间为2-4天。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：

本发明采用马铃薯直链淀粉对盐酸小檗碱进行包合，能有效改善盐酸小檗碱的苦味。通过马铃薯直链淀粉对盐酸小檗碱的包合作用，在一定程度上掩盖了盐酸小檗碱的不良口感，提高了盐酸小檗碱的顺应性。直链淀粉具有安全无毒、成本低及成膜性好等特点，被用作食品香料微胶囊壁材。且与环糊精相比，直链淀粉因其比环状糊精受到更少的客体分子的大小和形状的限制，可与更多的客体分子相互作用形成络合物。采用马铃薯直链淀粉包合盐酸小檗碱，达到了药物缓释的效果并减轻药物对胃肠道的副作用。