[发明专利]盐酸四环素胶囊制备方法

说明书

本发明本发明涉及药物制备领域，具体提供一种盐酸四环素胶囊的制备方法，包括如下步骤：1）准备辅料，所述辅料包括硬脂酸镁，聚乙二醇以及麦芽糊精，并将辅料用球磨机进行研磨破碎；2）称取盐酸四环素，同时称取辅料进行共混；3）将步骤2）中共混后的制剂放入制粒机中，制备盐酸四环素颗粒；4）制备乙基纤维素空壳胶囊，将制备好的盐酸四环素颗粒灌装至空壳胶囊中；5）制备好的盐酸四环素胶囊装入包装盒中进行包装，常温储存，本发明采用乙基纤维素作为胶囊制备原料，具有肠溶性防止药效降低。

技术领域

本发明涉及药物制备领域，具体涉及一种盐酸四环素胶囊合成方法。

背景技术

盐酸四环素分子式为：C₂₂H₂₄N₂O₈·HCl，分子量为480.91。黄色结晶，无气味，味苦。易吸湿，遇光色渐变深，易溶于水，甲醇，乙醇，不溶于乙醚，羟类。它是从放线菌金色链丛菌的培养液中离出来的抗菌物质，对革兰氏阳性菌、阴性菌、立克次体、滤过行病毒、螺旋体属乃至原虫类都有很好的抑制作用，对结核菌、变形菌等则无效。

盐酸四环素为第一代四环素类抗生素，其具有广谱抗菌特点，可抵抗如革兰氏阴性和革兰氏阳性菌、衣原体、支原体和原生物类寄生虫等多种微生物。另外对很多青霉素敏感的人群，可以用四环素类抗生素作为替代品治疗某些疾病。由于其造价不高，广泛应用于对人类和动物感染的治疗。

目前市面上盐酸四环素多以片剂形式出现，片剂吸收效果差，同时盐酸四环素遇到强酸性物质会变性，同时盐酸四环素制备过程较复杂，制备产量不是特别大，所以改善盐酸四环素的吸收不仅可以提高血液浓度，增强药效，同时还可以节约盐酸四环素的使用量。

现有技术中，例如专利号为CN201510707394.9的发明公开了一种片剂式盐酸四环素的制备工艺，包括以下步骤：1)、将盐酸四环素尿素复盐与有机醇混合溶剂按比例混合，在20℃下连续搅拌10min后加入盐酸，连续搅拌后过滤；将得到的滤液移入结晶器后升温，体系温度达到30℃时加入晶种，继续升温到450℃，恒温培养30min；然后将悬浮液以8℃/min的降温速度降至120℃；将得到的晶浆过滤、溶剂洗涤，得到盐酸四环素晶体产品；2)、将制备得到盐酸四环素晶体产品烘干并研磨成粉末；3)、将干燥后的盐酸四环素粉末用压片机进行压片处理，再在无菌环境下用铝箔包装，该发明通过盐酸四环素复盐与辅料混合后用盐酸提取结晶，该方法制备存在原料提取不纯，片剂中盐酸四环素暴露在空气中易吸收空气中水分，改变其性能，片剂存在吸收效果不佳的问题。

发明内容

本发明内容在于提供一种盐酸四环素胶囊制备方法，可以提高盐酸四环素的吸收效果，提高其在血液中浓度，增强药效。

为了实现以上目的，本发明采用的技术方案为：

盐酸四环素胶囊制备方法，其特征在于；包括如下步骤：

1）准备辅料，所述辅料包括硬脂酸镁，聚乙二醇以及麦芽糊精，并将辅料用球磨机进行研磨破碎；

2）称取盐酸四环素，同时称取辅料进行共混；

3）将步骤2）中共混后的制剂放入制粒机中，制备盐酸四环素颗粒；

4）制备乙基纤维素空壳胶囊，将制备好的盐酸四环素颗粒灌装至空壳胶囊中；

5）制备好的盐酸四环素胶囊装入包装盒中进行包装，常温储存。

优选的，所述步骤1）中所述的硬脂酸镁，聚乙二醇以及麦芽糊精的质量比为2份：3份：0.4份。

优选的，所述步骤2）中称取的辅料硬脂酸镁，聚乙二醇以及麦芽糊精占盐酸四环素颗粒总重的2-5％，称取的盐酸四环素占盐酸四环素颗粒总重的95-98％。