[发明专利]一种非阿片类镇痛药的关键中间体的制备方法及应用有效
| 申请号： | 201910347175.2 | 申请日： | 2019-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN110028469B | 公开（公告）日： | 2022-08-09 |
| 发明（设计）人： | 李继龙;张涛 | 申请（专利权）人： | 南京药石科技股份有限公司;南京安纳康生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D309/10 | 分类号： | C07D309/10;C07D309/12;C07D309/14 |
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| 地址： | 210032 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 阿片 镇痛 关键 中间体 制备 方法 应用 | ||
1.结构式IV的化合物：
其中，R1、R2同时为甲基，或者R1和R2组合为-CH2CH2-。
2.一种权利要求1所述的化合物IV的制备方法，包括：
其中，R1、R2同时为甲基，或者R1和R2组合为-CH2CH2-。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：
其中，R1、R2同时为甲基，或者R1和R2组合为-CH2CH2-。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：化合物II制备化合物III的步骤中，所述的碱1为正丁基锂、二异丙基氨基锂、双(三甲基硅基)氨基钠、双(三甲基硅基)氨基锂、双(三甲基硅基)氨基钾或者氢化钠；化合物II、碱1和甲基三苯基溴化膦的摩尔比范围为1∶1～2∶1～2；反应温度范围为-40～40℃。
5.根据权利要求2或者权利要求3所述的制备方法，其特征在于：化合物III制备化合物IV的步骤中，催化剂1选自钯碳、氢氧化钯碳、氧化铂、雷尼镍或者铑；氢气的压力范围为1atm～10atm；反应温度范围为20～40℃。
6.一种权利要求1所述的化合物IV制备化合物V的方法，其特征在于，包括：
其中，R1、R2同时为甲基，或者R1和R2组合为-CH2CH2-。
7.根据权利要求6所述的制备方法，由化合物IV制备得到化合物I，其特征在于：
其中，R1、R2同时为甲基，或者R1和R2组合为-CH2CH2-。
8.根据权利要求6或者权利要求7所述的制备方法，其特征在于：化合物IV制备化合物V的步骤中，酸1选自盐酸、甲酸、对甲苯磺酸或者三氟乙酸；化合物IV与酸1的摩尔比范围为1∶0.5～1∶3；反应温度范围为0～60℃。
9.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于：化合物V制备化合物VI的步骤中，所述的还原剂1选自三乙酰氧基硼氢化钠或者氰基硼氢化钠；化合物V、还原剂1和苄胺的摩尔比范围为1∶1～2∶1～2；反应温度范围为0～40℃。
10.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于：化合物VI制备化合物I的步骤中，催化剂2选自钯碳或者氢氧化钯碳；反应温度范围为10～50℃。
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