[发明专利]一种芳香水挥发油液体制剂的生产方法

说明书

一种芳香水挥发油液体制剂的生产方法，用灭菌处理后的纯化水将中药产品配制生产所用的辅料及环糊精配制形成糊精过饱和的水溶液，后用所配制的糊精过饱和溶液收集中药提取所得的芳香水，芳香水挥发油收集完毕后再加灭菌处理的纯化水定容到处方的额定体积，搅拌均匀按批准的产品规格灌装即得。该生产方法利用芳香水挥发油提取的余热，在芳香水挥发油提取的工艺时间里，实现了糊精对芳香水挥发油中药效成分的包合。可以掩盖产品的不良气味，降低产品的刺激性，提高了产品使用的顺应性。

技术领域

本专利涉及一种含有中药芳香水、挥发油的制剂方法，该方法是将中药提取过程与制剂过程相整合的新式生产方法。

背景技术

鼻通宁滴剂，通利鼻窍，用于鼻塞不通。属于OTC甲类药，法定制备过程为鹅不食草500g，辛夷125g，水蒸气蒸馏提取芳香水，制成1000ml,即得。本品微黄色的液体水剂；气芳香，略刺鼻。鼻通宁滴剂的具体处方及生产过程描述见部颁标准中药成方制剂第六册WS3-B-1263-92《鼻通宁滴剂》。

鼻炎、鼻窦炎是发病率较高的需要长期用药的慢性病。中药产品的气味比较重，正如鼻通宁滴剂的产品质量标准和产品说明书所指出的那样，鼻通宁滴剂产品略刺鼻。有这种刺鼻的感觉活着异常的不愉快的气味，必然影响产品的正常使用，影响使用效果，也必然影响产品的市场消费。有必要开发鼻通宁滴剂产品的心的生产方法，解决其刺鼻、异常气味的问题，通过这样的技术努力，帮助消费者更愉快的用药，提高用药的顺应性。

在开发含有挥发油的产品新剂型新技术过程中，一般都使用微胶囊或者包合的制剂技术，比如：南京泽朗生物科技有限公司于2014年09月05日申请的《一种辛夷挥发油微胶囊的制备方法及其应用（申请号：201410450740.5）》，其微胶囊制备包括以下步骤：a.以50-60重量份的质量比为1:2-3的麦芽糊精和乙基纤维素为壁材，溶解于所述壁材重量1-3倍的60-70℃的热水中，搅拌均匀，得到壁材溶液；b.将1-2重量份的质量比为1:1-2的大豆卵磷脂和十二烷基硫酸钠的混合乳化剂加入壁材溶液中，混合均匀；c.最后将38-49重量份的芯材辛夷挥发油加入到上述溶液中，于10000-12000r/min高速搅拌10min后通入高压均质机，在60-70℃和压力10-20MPa下均质三次，每次5min，形成粒径均一的乳状液；d.将均质化后的乳状液于0-5℃冷藏24h后，于真空度0.08MPa-0.10MPa和温度10-25℃条件下采用中速滤纸过滤，得滤饼；e.将步骤d中所得的滤饼在真空度小于20Pa、冷阱温度-50至-60℃条件下干燥，即得辛夷挥发油微胶囊。

此外，毛友昌申请的《辛芳鼻炎丸及制备方法（申请号：03124485.8）》和《鼻炎灵胶囊的制备方法（申请号：03118670.X）》，都运用了中药提取后，用糊精作为非包合材料的常规胶囊剂的生产制备。

泽朗生物科技使用量了糊精、乙基纤维素、大豆卵磷脂等，通过利用包合技术最终制备成微胶囊的冻干产品。需要高速搅拌和高压均质处理，需要专用设备，对生产线的装备技术要求较高。

上述技术对于包合技术的应用不是独立的，对于外用液体制剂产品的生产极为不适应。为此，需要开发结合具体用药部位的外用液体制剂的生产技术。

针对辛夷挥发油的包合技术，对研究文献进行搜集整理，主要的研究情况如下表。

上表中的研究汇总显示，目前的技术研究都体现的是挥发油提取、包合是两个独立的操作步骤，没有将二者整合的相关研究。对于辛夷会发的包合方式主要有研磨法和（过）饱和水溶液法，采用贝塔环糊精和HP-贝塔环糊精的包合没有明显的差异。不过研磨法更多的适用于固体剂型的产品，而（过）饱和水溶液法更多的适用于液体剂型的产品。