[发明专利]作为IDO1和/或TDO抑制剂的新颖的8-取代的咪唑并[1,5-a]吡啶在审
申请号: | 201910357804.X | 申请日: | 2016-04-08 |
公开(公告)号: | CN110872289A | 公开(公告)日: | 2020-03-10 |
发明(设计)人: | 王鹤翔;张国良;郭云航;任博;王志伟;周昌友 | 申请(专利权)人: | 百济神州(北京)生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07F7/18;A61K31/437;A61K31/695;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 102200 北京市*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 ido1 tdo 抑制剂 新颖 取代 咪唑 吡啶 | ||
1.化合物或其立体异构体或其药用盐,所述化合物为式(IB)的8-取代的咪唑并[1,5-a]吡啶:
其中:
n=0、1、2、3或4;
Ra和Rb各自独立地选自氢、卤素、C1-8烷基、C1-8卤代烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8环烷基、杂环基、芳基和杂芳基;
R1选自氢、卤素、C1-8烷基和C1-8卤代烷基;
R2和R3各自独立地选自氢、卤素、OR7、NR7R8、COR7、SO2R7、C(=O)OR7、C(=O)NR7R8、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其中所述C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选取代有至少一个取代基R9;
R4,R5和R6各自独立地选自氢、卤素、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8环烷基、C1-8卤代烷基、芳基、杂环基、杂芳基、-CN、-OR7和-SR7,其中所述C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8环烷基、C1-8卤代烷基、芳基、杂环基和杂芳基各自独立地任选取代有至少一个取代基R9,
条件是R4和R5中至少一个不为氢;
RC选自C3-10环烷基、杂环基或杂芳基,各自任选取代有至少一个取代基R9;
R7和R8各自独立地选自氢、C1-8烷基、C1-8卤代烷基、C3-8环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其任选取代有至少一个取代基R9;或R7和R8与它们所连接的氮原子一起形成杂环基环或杂芳基环,其任选包含另一个选自氮、氧和硫原子的杂原子,且任选取代有至少一个取代基R9;
R9选自氢、卤素、C1-4卤代烷基、C1-4烷基、C2-8烯基、C3-6环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、炔基、氧代、-C1-4烷基-NR'R”、-CN、-OR'、-NR'R”、-COR'、-CO2R'、-CONR'R”、-C(=NR')NR”R”'、硝基、-NR'COR”、-NR'CONR'R”、-NR'CO2R”、-SO2R'、-SO2芳基、-NR'SO2NR”R”'、NR'SO2R”和-NR'SO2芳基,其中所述C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C3-6环烷基、芳基、杂芳基或杂环基各自独立地被选自以下的一个、两个或三个取代基任选取代:卤素、羟基、C1-4烷基和C1-4卤代烷基,其中R',R”,和R”'各自独立地选自H、C1-4卤代烷基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-6环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其各自被一个或多个卤素、C1-4卤代烷基和C1-4烷基任选取代,或者(R'和R”)和/或(R”和R”')与它们所连接的原子一起形成选自以下的环:被卤素、C1-4卤代烷基和C1-4烷基任选取代的杂环基环和被卤素、C1-4卤代烷基和C1-4烷基任选取代的杂芳基环。
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