[发明专利]一种索玛鲁肽的合成方法有效
| 申请号： | 201910358896.3 | 申请日： | 2019-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN111944038B | 公开（公告）日： | 2023-06-13 |
| 发明（设计）人： | 付玉清;姚林;支钦;张利香;李新宇 | 申请（专利权）人： | 深圳市健元医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 518118 广东省深圳市坪山区坑梓街道金*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 索玛鲁肽 合成 方法 | ||
1.一种索玛鲁肽的合成方法，其特征在于：
采用全保护S1-S2片段、S3-S6 片段、Fmoc- Lys(Dde)-OH：合成Fmoc-Gly-树脂，通过固相合成法，按索玛鲁肽主链C端至N端肽序，依次偶联Fmoc-Arg (Pbf)-OH、Fmoc-Gly-OH、Fmoc-Arg(Pbf)-OH、Fmoc-Val-OH、Fmoc-Leu-OH、Fmoc-Trp(Boc)-OH、Fmoc-Ala-OH、Fmoc-Ile-OH、Fmoc-Phe-OH、Fmoc-Glu(OtBu)-OH、Fmoc-Lys(Dde)-OH、Fmoc-Ala-OH、Fmoc-Ala-OH、Fmoc-Gln(Trt)-OH、Fmoc-Gly-OH、Fmoc-Glu(OtBu)-OH、Fmoc- Leu-OH、Fmoc-Tyr(tBu)-OH、Fmoc-Ser(tBu)-OH、Fmoc-Ser(tBu)-OH、Fmoc-Val-OH、Fmoc-Asp(OtBu)-OH、Fmoc-Ser(tBu)-OH、Fmoc-Thr(tBu)-OH、S3-S6 片段、S1-S2片段，得到索玛鲁肽主链；脱除Lys20侧链Dde保护基，依次偶联侧链氨基酸序列Fmoc-AEEA-OH、Fmoc-AEEA-OH、Fmoc-Glu(OH)-OtBu和十八烷二酸单叔丁酯，获得索玛鲁肽全保护肽树脂；经裂解、纯化得到索玛鲁肽；
或采用全保护S1-S2片段、S3-S6 片段、S19-S20片段：合成Fmoc-Gly-树脂，通过固相合成法，按索玛鲁肽肽链从C端至N端肽序，依次偶联Fmoc-Arg(Pbf)-OH、Fmoc-Gly-OH、Fmoc-Arg(Pbf)-OH、Fmoc-Val-OH、Fmoc-Leu-OH、Fmoc- Trp(Boc)-OH、Fmoc-Ala-OH、Fmoc-Ile-OH、Fmoc-Phe-OH、Fmoc-Glu(OtBu)-OH、Fmoc-Ala- Lys(AEEA-AEEA-γ-Glu(OtBu)-Octadecanedioic acid mono-tert-butyl ester)-OH、Fmoc-Ala-OH、Fmoc-Gln(Trt)-OH、Fmoc-Gly-OH、Fmoc-Glu(OtBu)-OH、Fmoc-Leu-OH、Fmoc- Tyr(tBu)-OH、Fmoc-Ser(tBu)-OH、Fmoc-Ser(tBu)-OH、Fmoc-Val-OH、Fmoc-Asp(OtBu)-OH、Fmoc-Ser(tBu)-OH、Fmoc-Thr(tBu)-OH、S3-S6 片段、S1-S2片段，得到索玛鲁肽全保护肽树脂，经裂解、纯化得到索玛鲁肽；
或采用全保护S1-S2片段、S3-S6 片段、S18-S20片段：合成Fmoc-Gly-树脂，通过固相合成法，按索玛鲁肽肽链从C端至N端肽序，依次偶联Fmoc-Arg(Pbf)-OH、Fmoc-Gly-OH、Fmoc-Arg(Pbf)-OH、Fmoc-Val-OH、Fmoc-Leu-OH、Fmoc- Trp(Boc)-OH、Fmoc-Ala-OH、Fmoc-Ile-OH、Fmoc-Phe-OH、Fmoc-Glu(OtBu)-OH、Fmoc-Ala- Ala-Lys(AEEA-AEEA-γ-Glu(OtBu)-Octadecanedioic acid mono-tert-butyl ester)-OH、Fmoc-Gln(Trt)-OH、Fmoc-Gly-OH、Fmoc-Glu(OtBu)-OH、Fmoc-Leu-OH、Fmoc-Tyr(tBu)-OH、Fmoc-Ser(tBu)-OH、Fmoc-Ser(tBu)-OH、Fmoc-Val-OH、Fmoc-Asp(OtBu)-OH、Fmoc-Ser (tBu)-OH、Fmoc-Thr(tBu)-OH、S3-S6片段、S1-S2片段，得到索玛鲁肽全保护肽树脂，经裂解、纯化得到索玛鲁肽；
其中，全保护S1-S2片段为R1-His(R2)-Aib-OH，全保护S3-S6片段为R3-Glu(R4)-Gly-Thr(R5)-Phe-OH；其中R1选自：Boc或Fmoc；R2选自：Trt或Boc；R3选自Fmoc；R4选自OtBu；R5选自tBu；
全保护S19-S20片段为Fmoc-Ala- Lys(AEEA-AEEA-γ-Glu(OtBu)-Octadecanedioicacid mono-tert-butyl ester)-OH；
全保护S18-S20片段为Fmoc-Ala- Ala-Lys(AEEA-AEEA-γ-Glu(OtBu)-Octadecanedioic acid mono-tert-butyl ester)-OH。
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