[发明专利]一种大麻二酚纳米乳药物组合物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种大麻二酚纳米乳药物组合物，所述的药物组合物是由以下重量百分比的原料组成：油酸乙酯1.8‑8.5％、OP乳化剂11.5‑29％、1,2‑丙二醇8‑16％、超纯水49‑75％、大麻二酚2.5‑15.5％。本发明的药物组合物的纳米乳体系具有较高的载药量，粘度低，放置稳定。该药物组合物有效地克服了传统片剂的肝脏首过效应，给药方便，注射无刺激，无过敏现象。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，尤其涉及一种大麻二酚纳米乳药物组合物及其制备方法。

背景技术

大麻（Cannabis sativa L.）是一种古老的具有药用开发价值的栽种植物，大麻二酚（Cannabidiol，简称CBD）是从大麻中提取出的单体，是FDA批准的第一个大麻类药物，具有抗痉挛、抗焦虑、抗炎、抗氧化、抗风湿、抗肿瘤等药理作用；CBD在医疗领域的应用主要基于其对神经系统的保护作用；CBD通过对环氧合酶和脂氧合酶的双重抑制来发挥止痛和抗炎作用，且效果强于人们所熟知和广泛运用的阿司匹林；人类大脑中的GABA神经递质有镇静效果，抑制大脑中枢的兴奋性，CBD可以帮助控制GABA神经递质的消耗量，抑制大脑兴奋，降低癫痫发作，还可以帮助提高其他抗癫痫药物的疗效；内源性大麻素是帮助抑郁症病人降低焦虑情绪的一种重要物质，存在于人体内，CBD能够帮助内源性大麻素维持在一个合理的水平，让病人身体感觉良好、愉悦；CBD不仅可以作用于多种疑难疾病的治疗。

由于大麻二酚在水中溶解性很差，难以有效地被输送至病变部位及细胞内。大麻二酚传统片剂不能克服肝脏的首过效应；而大麻二酚注射液为油溶液，使用刺激性大，且遇冷会有凝固现象，保存稳定性差，使用时需微温溶解，使用不方便。

发明内容

本发明提供了一种大麻二酚纳米乳药物组合物及其制备方法，旨在通过该发明将大麻二酚制成纳米乳，提高原大麻二酚的治疗效果，同时也解决大麻二酚水溶性差，保存稳定性差等缺点，为临床提供新型的抗癫痫、抗癌药物制剂。

本发明采用如下技术方案：

本发明的大麻二酚纳米乳药物组合物是由以下重量百分比的原料组成：油酸乙酯1.8-8 .5％、OP乳化剂11.5-29％、PEG-400 5-16％、大麻二酚2 .5-15 .5％、余量为超纯水。

优选是由以下重量百分比的原料组成：油酸乙酯4 .5％、OP乳化剂21 .5％、PEG-400 6.5％、超纯水56 .5％、大麻二酚11％。

本发明的大麻二酚纳米乳药物组合物的制备方法的具体步骤如下：

(1)按配比称取油酸乙酯、OP乳化剂、PEG-400、大麻二酚和超纯水；

(2)在30℃～40℃条件下，将称取的油酸乙酯、OP乳化剂、PEG-400、大麻二酚置于恒温磁力搅拌器上，以300～400rpm搅拌混匀，至药物完全溶于体系中，体系澄清；

(3)向混合物中滴加超纯水，同时搅拌，体系粘稠度逐渐变稀薄，流动相强，形成的纳米乳液澄清、透明，即得到本发明的大麻二酚纳米乳药物组合物。

本发明的积极效果如下：

1、本发明的大麻二酚纳米乳药物组合物的纳米乳体系具有较高的载药量(可高达11％以上，可根据临床实际需求用注射用水按任意比率稀释)，放置稳定。

2、本发明属于纳米级药物，粘度低，流动性好，外观澄清透明，乳液滴粒径平均为21.56nm，分散度良好，热力学稳定性好，贮存稳定性好，在强光、高温、高湿和加速试验中不分层不浑浊，久置也不分层、不浑浊，且不霉变不变色，保质期时间长。

3、本发明通过HPLC进行含量检测，重现性好，含量稳定，满足临床用药要求，检测方法简单、可靠、易行，常规大麻二酚注射液遇冷会有凝固现象，使用时需微温溶解，本发明大麻二酚纳米乳遇冷无凝固现象，有较高的稳定性，使用方便。