[发明专利]马来酸茚达特罗在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

本发明公开了马来酸茚达特罗在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明首次发现马来酸茚达特罗可以抑制结直肠癌的生长。马来酸茚达特罗可抑制结直肠癌细胞的增殖活性，阻滞结直肠癌细胞周期，引起G1期阻滞，抑制体内结直肠癌的肿瘤生长。并且，马来酸茚达特罗抑制结直肠癌细胞增殖活性的效果随着马来酸茚达特罗浓度的增加和用药时间的延长而更加显著，对结直肠癌细胞的周期阻滞作用和体内生长具有浓度依赖性。同时，马来酸茚达特罗是一种FDA已批准上市的药物，较开发新药物而言成本低，无明显毒副作用，将其用来辅助治疗结直肠癌，能够为癌症的辅助治疗提供新的药物来源。

技术领域

本发明属于医药技术领域，特别涉及马来酸茚达特罗在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

结直肠癌(Colorectal cancer，CRC)是一种常见的消化道恶性肿瘤，是世界范围内致死率较高的主要肿瘤类型之一。目前，放疗、化疗仍是结直肠癌的主要治疗方式。虽然放化疗可以抑制大部分癌细胞，但是在杀死癌细胞的同时也会将正常细胞杀死，还具有导致胃肠功能紊乱、骨髓抑制等毒副作用，大大降低了患者的生存质量。因此，探索更安全有效的治疗方案是非常迫切的。

慢性阻塞性肺病是一种持续性、进展性气流受限的疾病(Donald PT.Indacaterolmaleate for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease.ExpertOpin.Pharmacother.2010；11(12):2077-2085.)。由于外周肌肉功能受损、通气受阻及随之而来的心肺功能受损等因素，慢性阻塞性肺病患者常常出现呼吸困难、肌肉无力等症状，进一步引起活动耐量受损，造成生活质量下降(Aliverti A,Macklem PT.The majorlimitation to exercise performance in COPD is inadequate energy supply to therespiratory and locomotor muscles.Journal of applied physiology.2008；105:749-751.)。应用支气管扩张剂是慢性阻塞性肺病最基础和主要的治疗手段。马来酸茚达特罗(Indacaterol Maleate,IM)是治疗慢性阻塞性肺病(COPD)的一种药物。作为支气管扩张剂，马来酸茚达特罗是一种长效β2受体激动剂，能够持续舒张支气管平滑肌，缓解肺过度膨胀，从而改善气流受限，减轻COPD患者的症状(Barnes PM,Powellgriner E,Mcfann K,andNahin RL.Complementary and alternative medicine use among adults:UnitedStates,2002.Seminars in Integrative Medicine.2004；2:54-71.)。

马来酸茚达特罗是一种FDA已批准上市的药物。目前，尚未见马来酸茚达特罗对癌细胞(尤其是结直肠癌)的作用方面的研究报道。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的缺点与不足，提供马来酸茚达特罗在制备抗肿瘤药物中的应用。

本发明的目的通过下述技术方案实现：马来酸茚达特罗在制备抗肿瘤药物中的应用，所述的马来酸茚达特罗的结构式如式1所示：

所述的抗肿瘤药物含有马来酸茚达特罗和其生理上可接受的盐中的至少一种。

所述的抗肿瘤药物含有药学上可接受的载体或辅料。

所述的载体优选为微囊、微球、纳米粒、脂质体中的至少一种。

所述的辅料优选为助溶剂、增溶剂、防腐剂、润湿剂、乳化剂、表面活性剂、缓释剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂中的至少一种。

所述的抗肿瘤药物可采用常规方法制备成各种剂型，如片剂、颗粒剂、胶囊、丸剂等口服剂型。