[发明专利]含二氟甲基吡唑结构的吡唑肟醚类化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及一种含二氟甲基吡唑结构的吡唑肟醚类化合物(I)及其制备方法和应用。通过二氟甲基吡唑甲基氯(II)与吡唑羟肟(III)缩合得到。所述含二氟甲基吡唑结构的吡唑肟醚类化合物对有害昆虫具有效的防治效果，该化合物可用于制备农业、园艺等领域的杀虫剂。

技术领域

本发明涉及化学农药领域，具体涉及一种含二氟甲基吡唑结构的吡唑肟醚类化合物(I)及其制备方法和应用。

背景技术

害虫的防治一直以来是农药科学研究的核心领域，杀虫剂的广泛使用使得多数害虫得到了有效治理。但随着杀虫剂应用规模的不断扩大，传统农药品种的抗药性问题日益凸显，加上新的病虫害的不断出现，使得新农药的继续研究和开发成为必然选择。

吡唑肟醚类化合物在农药领域具有广泛的应用，其中代表性化合物有唑螨酯：

吡唑环是药物分子及农药分子中的常见活性片段，可以有效地改变化合物的理化性质，而且含有吡唑环的化合物在生物体内有着较强的生理活性。

因此，为了进一步从吡唑肟醚类衍生物中寻找具有优良生物活性的化合物，采用活性基团拼接方法，合理地将取代吡唑基团与吡唑肟骨架连接在一起，本发明公开了一类具有农用杀虫应用价值的含二氟甲基吡唑结构的吡唑肟醚类化合物。

发明内容

本发明的目的是提供针对各种害虫具有优良防治效果，且高效、安全、环境友好的一类含二氟甲基吡唑结构的吡唑肟醚类化合物，以满足作物保护对高效杀虫剂需求。

本发明的又一个目的是提供上述化合物在制备杀虫剂方面的用途。

本发明的另一目的是提供上述化合物的制备方法。

为解决上述技术问题，本发明的第一方面提供一种含二氟甲基吡唑结构的吡唑肟醚类化合物，其具有通式I结构，

其中，R＝F，Br，CH₃，Cl，t-C₄H₉，etc.

优选地，所述含二氟甲基吡唑结构的吡唑肟醚类化合物具有如下结构：

本发明的第二方面提供上述含二氟甲基吡唑结构的吡唑肟醚类化合物的制备方法，其包括如下步骤：

将化合物Ⅲ溶于有机溶剂中，加入缚酸剂，再在加入中间体Ⅱ，最后加热反应一段时间，将反应液冷却至室温后抽滤，母液减压浓缩，所得残余物分离纯化得目标化合物，

优选地，所述缚酸剂选自三乙胺、碳酸钾、碳酸铯、碳酸钠、吡啶等，所述溶剂选自丙酮、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)。所述加热反应温度为35℃-105℃，反应时间为8-28小时。

优选地，含二氟甲基吡唑结构的吡唑肟醚类化合物的制备方法如下：

其中，二氟甲基吡唑甲基氯中间体可参照文献(J.Med.Chem.1998,41,2390)的方法合成得到；吡唑肟中间体的合成参照文献报道的常规方法(J.Agric.Food Chem.2008,56,10805-10810)。