[发明专利]一类具有抗肿瘤活性的3;5-二苯基取代的二氢吡唑类衍生物及合成方法和应用在审
| 申请号： | 201910365861.2 | 申请日： | 2019-05-05 |
| 公开（公告）号： | CN110128342A | 公开（公告）日： | 2019-08-16 |
| 发明（设计）人： | 刘振;程志翔;赵连波;付青山;郝磊;王栋;郁彭 | 申请（专利权）人： | 天津科技大学 |
| 主分类号： | C07D231/06 | 分类号： | C07D231/06;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 天津盛理知识产权代理有限公司 12209 | 代理人： | 韩晓梅 |
| 地址： | 300457 天津市滨*** | 国省代码： | 天津;12 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 唑类衍生物 二苯基 氢吡 抗肿瘤活性 化合物结构通式 体外抗肿瘤活性 白血病细胞 肺癌细胞系 抗肿瘤药物 肝癌细胞 首次合成 肿瘤细胞 合成 应用 开发 研究 | ||
1.一类具有抗肿瘤活性的3,5-二苯基取代的二氢吡唑类衍生物，其特征在于：其结构式通式如下：
2.根据权利要求1所述的一类具有抗肿瘤活性的3,5-二苯基取代的二氢吡唑类衍生物，其特征在于：所述R为羟基、甲基或C1-10烷氧基。
3.根据权利要求1或2所述的一类具有抗肿瘤活性的3,5-二苯基取代的二氢吡唑类衍生物，其特征在于：所述二氢吡唑类衍生物的名称及结构为：
4-(3-(4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazol-5-yl)phenol，其结构为：
或者，为：2-(4-(3-(4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazol-5-yl)phenoxy)ethan-1-ol，其结构为：
或者，为：
2,2'-(((4,5-dihydro-1H-pyrazole-3,5-diyl)bis(4,1-phenylene))bis(oxy))bis(ethan-1-ol)，其结构为：
或者，为：4-(3-(4-hydroxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazol-5-yl)-2,6-dimethylphenol，其结构为：
其结构为：
或者，为：4-(3-(4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazol-5-yl)-2,6-dimethylphenol，其结构为：
4.如权利要求1至3任一项所述的一类具有抗肿瘤活性的3,5-二苯基取代的二氢吡唑类衍生物的合成路线，其特征在于：具体为：
5.根据权利要求4所述的一类具有抗肿瘤活性的3,5-二苯基取代的二氢吡唑类衍生物的合成路线，其特征在于：合成时所用的溶剂为乙醇。
6.根据权利要求4所述的一类具有抗肿瘤活性的3,5-二苯基取代的二氢吡唑类衍生物的合成路线，其特征在于：合成时反应温度为70℃。
7.根据权利要求4所述的一类具有抗肿瘤活性的3,5-二苯基取代的二氢吡唑类衍生物的合成路线，其特征在于：合成时反应时长为5小时。
8.根据权利要求4所述的一类具有抗肿瘤活性的3,5-二苯基取代的二氢吡唑类衍生物的合成路线，其特征在于：具体步骤如下：
准确称取查尔酮类化合物于10mL的耐压管中，量取无水乙醇加入耐压管中，查尔酮类化合物：无水乙醇的比例mmol：mL为1.06：3，然后准确量取水合肼加入体系中，查尔酮类化合物：水合肼的摩尔比为1.06：3.18；加完毕后，封管，油浴70℃，反应5h，TLC追踪反应停止，减压蒸去溶剂，固体用乙酸乙酯、冷乙醇洗涤，干燥，即得二氢吡唑类衍生物。
9.如权利要求1至3任一项所述的一类具有抗肿瘤活性的3,5-二苯基取代的二氢吡唑类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
10.根据权利要求9所述的一类具有抗肿瘤活性的3,5-二苯基取代的二氢吡唑类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于：所述抗肿瘤药物为治疗3种肺癌细胞系H460、H1975和HCC827，或为1种肝癌细胞HepG2，或为1种白血病细胞K562的药物。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于天津科技大学，未经天津科技大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201910365861.2/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
