[发明专利]作为PDE2抑制剂的取代的[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基化合物有效
申请号: | 201910367854.6 | 申请日: | 2015-04-22 |
公开(公告)号: | CN110092788B | 公开(公告)日: | 2022-02-25 |
发明(设计)人: | 詹姆士·布莱特恩布什尔;格莱米·弗里斯汤;劳伦·戈麦斯;罗伯特·莱穆斯;基辅·利;玛格丽特·麦卡里克;威廉·韦尼耶;特洛伊·维克斯 | 申请(专利权)人: | 达特神经科学(开曼)有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/20;A61P15/00;A61P25/30;A61P25/28;A61P25/14;A61P9/10;A61P25/00;A61P9 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;安佳宁 |
地址: | 开曼群岛*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 pde2 抑制剂 取代 嘧啶 化合物 | ||
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中
X是-CH2-或-O-;
Y是-CH2-或-CF2-;
Z是-CH2-或-C(=O)-;
R1是选自以下的成员:
(a)未取代的或被1个、2个、3个、4个或5个Ra成员取代的苯基;
其中Ra各自独立地选自:-卤素、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C1-6烷氧基、-C1-6卤代烷氧基、-CN、-N(C1-6烷基)2、-SF5、-C3-6环烷基、-吡咯烷、-吗啉、-哌啶、-吡唑、-呋喃、-咪唑、-噻吩、-噻唑、-吡啶和-苯基,其中苯基是未取代的或被1个、2个、3个、4个或5个Rb成员取代;
其中Rb各自独立地选自:-Cl和-F;或任选地2个相邻的Ra成员一起形成环戊基、环己基、苯基、吡啶、呋喃、四氢呋喃、四氢吡喃、噻唑、噻吩、吡咯、吲哚、1,4-二氧六环或1,3-二氧戊环,各自任选地未取代或被独立地选自以下的一个或多个成员取代:-卤素、-C1-6烷基或-C1-6烷氧基;
(b)各自未取代的或被1个、2个、3个或4个Rc成员取代的单环或二环杂芳环,所述单环或二环杂芳环具有3-12个环原子和至多4个选自氮、氧和硫的杂原子;
其中Rc各自独立地选自:-卤素、-C1-6烷基、-C1-4卤代烷基、-C1-4烷氧基、-N(C1-6烷基)2、-(C1-6烷基)环烷基、-环丙基、-吗啉、-吡咯烷、-4-氯苯氧基,和任选地未取代的或被-卤素、-C1-6烷基或-C1-4烷氧基取代的-苯基;
(c)未取代的或被一个或多个-F或-OCH3取代的杂环烷基环,所述杂环烷基环为部分饱和的并具有3-12个环原子和至多3个选自氮、氧和硫的杂原子;
(d)2-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-基;
(e)5,6,7,8-四氢萘-2-基;以及
(f)1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基;以及
R2是-C1-6烷基。
2.如权利要求1所述的化合物,其中X是-O-以及Y是-CH2-。
3.如权利要求1所述的化合物,其中X是-CH2-以及Y是-CF2-。
4.如权利要求1所述的化合物,其中X是-CH2-以及Y是-CH2-。
5.如权利要求1所述的化合物,其中Z是-CH2-。
6.如权利要求1所述的化合物,其中Z是-C(=O)-。
7.如权利要求1所述的化合物,其中R2是-CH3。
8.如权利要求1所述的化合物,其中R1是未取代的或被1个、2个、3个、4个或5个Ra成员取代的苯基。
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