[发明专利]一种靶向增强CT显像造影剂及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201910376924.4 申请日: 2019-05-07
公开(公告)号: CN110302399B 公开(公告)日: 2022-02-22
发明(设计)人: 李永生;徐建忠;刘晓东;张琦;李强;李芳巍;梁爽 申请(专利权)人: 牡丹江医学院
主分类号: A61K49/04 分类号: A61K49/04;A61K9/51;A61K9/107;A61K47/34
代理公司: 北京辰权知识产权代理有限公司 11619 代理人: 肖文文
地址: 157011 黑龙江*** 国省代码: 黑龙江;23
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摘要:
搜索关键词: 一种 靶向 增强 ct 显像 造影 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种靶向增强CT显像造影剂,其特征在于,以包含硫-硫键聚合物为油相包覆含有CT显像造影剂的水相制备成的W/O纳米微囊,所述包含硫-硫键聚合物为聚合物与含硫-硫键的胱胺交联所得,所述聚合物为PLGA、PEG的混合物,所述含硫-硫键的胱胺为N,N-双(丙烯酰)胱胺,PLGA:PEG:N,N-双(丙烯酰)胱胺=4:6:5;所述CT显像造影剂为碘帕醇,所述水相中碘帕醇的浓度大于70%。

2.根据权利要求1所述的靶向增强CT显像造影剂,其特征在于,所述油相的含量占纳米微囊的30%-45%。

3.根据权利要求2所述的靶向增强CT显像造影剂,其特征在于,所述油相的含量占纳米微囊的30%-40%。

4.根据权利要求3所述的靶向增强CT显像造影剂,其特征在于,所述油相的含量占纳米微囊的35%。

5.根据权利要求1所述的靶向增强CT显像造影剂,其特征在于,所述水相中碘帕醇的浓度大于80%。

6.根据权利要求5所述的靶向增强CT显像造影剂,其特征在于,所述水相中碘帕醇的浓度为90%。

7.权利要求1-6任一项所述的靶向增强CT显像造影剂的制备方法,其特征在于包括以下步骤:

(1)制备内水相:按配方量称取CT显像造影剂,溶入配方量的注射用水后灭菌备用;

(2)制备油相:取配方量的聚合物溶于DMSO中,搅拌均匀,得聚合物溶液备用,将含硫-硫键的胱胺溶于DMSO中,加入适量1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐搅拌均匀后,边搅拌边逐滴加入聚合物溶液,连续搅拌12-36小时,使用截留分子量4000-5000的透析袋透析12-36小时后灭菌,得油相,备用;

(3)制备纳米微囊:无菌、超声条件下,将步骤1所得水相加入步骤所得油相中制备初乳液,将初乳液通过膜乳化器分散至含有聚乙烯醇的外水相中,形成复乳液,低速搅拌12-36小时,收集纳米微囊后洗涤,冷冻干燥后即得靶向增强CT显像造影剂。

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