[发明专利]一种基于2PisoDGR2多肽的放射性药物及其制备方法在审
| 申请号： | 201910379030.0 | 申请日： | 2019-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN110101880A | 公开（公告）日： | 2019-08-09 |
| 发明（设计）人： | 王凡;史继云;高瀚男 | 申请（专利权）人： | 北京大学 |
| 主分类号： | A61K51/08 | 分类号： | A61K51/08;A61P35/00;A61K103/10;A61K103/00 |
| 代理公司： | 北京国林贸知识产权代理有限公司 11001 | 代理人： | 李瑾;李连生 |
| 地址： | 100191*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 整合素 二聚体 多肽 环肽 放射性核素 放射性药物 多肽单体 显像 制备 正电子发射计算机断层显像 靶向作用 发明药物 天冬氨酸 肿瘤部位 单光子 二聚化 甘氨酸 核医学 精氨酸 连接剂 双阳性 螯合剂 断层 合成 肿瘤 诊断 | ||
1.一种基于2PisoDGR2多肽的放射性药物，其特征在于：包括isoDGR环肽二聚体和放射性核素，所述isoDGR环肽二聚体是将两个连接有连接剂PEG4的环isoRGD多肽单体二聚化而合成的，所述环isoRGD多肽单体的序列为异天冬氨酸-甘氨酸-精氨酸；所述放射性核素通过螯合剂标记所述isoDGR环肽二聚体。
2.根据权利要求1所述的放射性药物，其特征在于：所述螯合剂为 HYNIC，DOTA，NOTA中任意一种；所述放射性核素为68Ga或99mTc。
3.根据权利要求1所述的放射性药物，其特征在于：所述放射性核素为68Ga，所述螯合剂为DOTA或NOTA。
4.根据权利要求1所述的放射性药物，其特征在于：所述isoDGR环肽二聚体与所述螯合剂之间还连接有药代动力学修饰分子连接剂，所述药代动力学修饰分子连接剂为PEGn，其中 n = 1~9。
5.根据权利要求4所述的放射性药物，其特征在于：所述放射性核素为99mTc，所述螯合剂为HYNIC。
6.根据权利要求5所述的放射性药物，其特征在于：所述药代动力学修饰分子连接剂为PEG4。
7.根据权利要求1所述的放射性药物，其特征在于：所述放射性药物为无色透明液体针剂。
8.权利要求1所述的2PisoDGR2多肽放射性药物的制备方法，其特征在于： 其中isoDGR环肽二聚体的制备方法为：
将连有PEG4连接剂的环isoDGR多肽单体溶于DMF中；加入Boc保护的N-羟基琥珀酸亚胺活化的谷氨酸活化酯；用DIEA调节pH调节到8.0-9.0；反应液经HPLC方法分离纯化，收集目标产物的馏分，合并收集液并冻干；获得的产物加入TFA，悬蒸去除TFA，残余物用纯水溶解，过滤后冻干得到所述isoDGR环肽二聚体。
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