[发明专利]甘露葡萄糖醛酸多(寡)糖及其衍生物在制备治疗和/或预防2型糖尿病药物中的应用

说明书

本发明提供了甘露葡萄糖醛酸多(寡)糖及其衍生物在制备治疗和/或预防2型糖尿病药物或保健品中的应用，所述甘露葡萄糖醛酸多(寡)糖及其衍生物的结构式如式(I)或(II)所示，其毒副作用小，安全有效；

(一)技术领域

本发明属于生物医药领域，涉及甘露葡萄糖醛酸多(寡)糖及其衍生物在制备治疗和/或预防2型糖尿病药物或保健品中的应用。

(二)背景技术

糖尿病是当今严重影响人类生命健康的疾病之一。世卫组织报告指出，2014年全球成人糖尿病患者约4.22亿，患病率达到8.5％；并且现在患病率呈逐年递增的趋势。尽管目前已经具有多种用于降糖的药物，但糖尿病的控制现状依然十分严峻。63％的2型糖尿病患者仍然得不到有效的治疗，体内糖化血红蛋白水平(HBA1c)大于美国糖尿病协会所提出7％的标准水平。因此，需要进一步揭示糖尿病的发病机制，研发一系列各具特点的降糖药物，满足不同糖尿病患者的需求。因此，阐明糖尿病发病机制，开发新糖尿病治疗药物，为未来糖尿病患者个体化治疗提供更多的选择，具有重要现实的意义。

糖尿病是一种由于胰岛素分泌缺陷或胰岛素作用障碍所致的以高血糖为特征的代谢性疾病。持续高血糖与长期代谢紊乱等可导致全身组织器官(例如：肝、眼、肾、心血管及神经系统)的损害及其功能障碍和衰竭。在发病早期，胰岛素抵抗较轻，胰岛β细胞可通过提高单细胞工作负荷和/或代偿性增生增加细胞的数量增加胰岛素分泌，以满足机体相对较高的胰岛素需求，维持血糖浓度的相对稳定。随着2型糖尿病的进展，胰岛素抵抗愈发严重，机体慢性炎症也不断加重，血脂血糖水平不断升高，对胰岛β细胞产生不可逆转的损伤，最终发展成为2型糖尿病。

近年来，糖类药物从其药效和安全性方面考虑，其发展趋势逐渐从对多糖的研究转到对低聚糖和寡糖的研究。寡糖在医疗保健领域具有巨大的需求空间。寡糖类药物结构均一，质量可控，作用机制明确，已经成为糖类药物的主攻方向之一。

甘露葡萄糖醛酸多(寡)糖及其衍生物是一类酸性多(寡)糖，研究发现甘露葡萄糖醛酸多(寡)糖及其衍生物对2型糖尿病具有显著疗效，可以应用于2型糖尿病的预防和治疗。

(三)发明内容

本发明的目的是提供甘露葡萄糖醛酸多(寡)糖及其衍生物在制备治疗和/或预防2型糖尿病药物或保健品中的应用。

本发明的技术方案如下：

甘露葡萄糖醛酸多(寡)糖及其衍生物在制备治疗和/或预防2型糖尿病药物或保健品中的应用，所述甘露葡萄糖醛酸多(寡)糖具有如下特征：

(1)组成糖：甘露糖和葡糖糖醛酸或其盐；

(2)2-连接的甘露糖和4-连接的葡萄糖醛酸或其盐交替连接；

所述甘露葡萄糖醛酸多(寡)糖及其衍生物的结构式如式(I)或(II)所示：

式(I)中，R为H、Na、K或NH₄⁺，n为0～40之间的整数；

式(II)中，R为H、Na、K或NH₄⁺，n为0～40之间的整数。

进一步，所述药物为含有甘露葡萄糖醛酸多(寡)糖及其衍生物和药学可接受的载体和/或赋形剂的药物组合物；

所述载体例如：海藻酸钠微球、脂质体等；

所述赋形剂例如：甘露醇、硬脂酸镁、淀粉、环糊精等；

所述药物的剂型为注射剂、口服制剂或局部给药制剂。

本发明具有如下优点：