[发明专利]全羟基取代的四联苯芳烃、其水溶性磺化物及制备方法有效

专利信息
申请号: 201910382405.9 申请日: 2019-05-09
公开(公告)号: CN110452098B 公开(公告)日: 2022-08-05
发明(设计)人: 李春举;倪汉志;孟庆斌 申请(专利权)人: 上海大学
主分类号: C07C39/15 分类号: C07C39/15;C07C37/055;C07C309/11;C07C303/04;A61P35/00
代理公司: 上海上大专利事务所(普通合伙) 31205 代理人: 顾勇华
地址: 200444*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 羟基 取代 联苯 芳烃 水溶性 磺化 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种全羟基取代四联苯[n]芳烃,其特征在于该化合物的结构式为:

其中,n=3~6。

2.一种水溶性磺化物,为根据权利要求1所述的全羟基取代四联苯[n]芳烃的磺化物,其特征在于该化合物的结构式为:

其中,n=3~6, m=3或4。

3.一种制备根据权利要求2所述的磺化物的方法,其特征在于该方法的具体步骤为:

a.在惰性气氛下,将甲氧基四联苯[n]芳烃溶于无水二氯甲烷中,搅拌片刻后加入三溴化硼,常温下搅拌反应一夜;停止反应后将反应液缓慢滴入冰水混合物中,并不断搅拌冰水混合物,逐渐析出大量沉淀,抽滤并将滤饼用水洗两次,即得到全羟基取代四联苯[n]芳烃OH-QP[n],其结构式为:

所述的甲氧基四联苯[n]芳烃的结构式为:

所述的甲氧基四联苯[n]芳烃与三溴化硼的摩尔比为1:3n-1:6n;

b.将步骤a所得产物全羟基取代四联苯[n]芳烃溶于丙酮中,加入K2CO3搅拌回流1h-2h,之后加入丙磺酸内酯或丁磺酸内酯,继续搅拌回流反应3天,停止反应后将反应液冷却至室温,抽滤得到滤饼,用丙酮洗涤滤饼两次,得到的固体溶于水中用透析袋进行透析提纯,水溶液旋干,即得到四联苯[n]芳烃的磺化物,所述的全羟基取代四联苯芳烃:丙磺酸内酯或丁磺酸内酯:K2CO3=1:5n:5n-1:10n:10n。

4.一种根据权利要求2所述的水溶性磺化物作为抗肿瘤多肽药LA包容物的应用。

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