[发明专利]一种乌帕替尼盐类化合物及其制备方法在审
申请号: | 201910385804.0 | 申请日: | 2019-05-09 |
公开(公告)号: | CN111909160A | 公开(公告)日: | 2020-11-10 |
发明(设计)人: | 李丕旭;王鹏;魏强;程文 | 申请(专利权)人: | 苏州鹏旭医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D487/14 | 分类号: | C07D487/14;C07C51/41;C07C55/07;C07C309/30;C07C303/32;C07C67/00;C07C69/92 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 乌帕替尼 盐类 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.式I化合物的草酸盐及其相应的水合物:
。
2.根据权利要求1所述式I化合物草酸盐为结晶形式。
3.式I化合物的对甲苯磺酸盐及其相应的水合物:
。
4.根据权利要求3所述式I化合物对甲苯磺酸盐为结晶形式。
5.式I化合物的L-二对甲基苯甲酰酒石酸盐及其相应的水合物:
。
6.根据权利要求5所述式I化合物L-二对甲基苯甲酰酒石酸盐为结晶形式。
7.一种式I化合物L-二对甲基苯甲酰酒石酸盐的晶型A,其特征在于,X射线粉末衍射图在2theta值为3.9°±0.2°,7.7°±0.2°,15.2°±0.2°处具有特征峰。
8.根据权利要求7所述的晶型A,其特征还在于,X射线粉末衍射图在2theta值为7.5°±0.2°, 10.4°±0.2°, 23.4°±0.2°处具有特征峰。
9.一种式I化合物盐类的制备方法,其特征在于将式I化合物与相应的酸置于水、醇类或/和酯类溶剂中,通过降温或/和搅拌的方法,得到式I化合物的相应盐类。
10.根据权利要求1~9所述的化合物,其特征在于,所述的盐型、晶型用于JAK1抑制剂药物乌帕替尼的合成及制剂中的用途。
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