[发明专利]厄贝沙坦在制备降血脂药物中的应用

说明书

本发明公开了厄贝沙坦(Irbesartan)在制备降血脂药物中的应用。本发明的发明人在对降胆固醇药物研究中发现，厄贝沙坦可以在降血脂方面起到作用，属于老药新用。本发明表明，厄贝沙坦不仅能够在细胞水平降低胆固醇，还能够在动物实验的小鼠高血脂模型中发挥显著的降血脂效果。因此厄贝沙坦在降血脂方面具有重要的应用价值和意义。

技术领域

本发明涉及药物应用领域，具体涉及厄贝沙坦在制备降血脂药物中的应用。

背景技术

胆固醇是人体组织细胞不可或缺的重要物质，但胆固醇含量过高却会诱发产生疾病，尤其是心血管疾病。目前临床普遍使用的他汀类降胆固醇药物。但是，他汀类药物的作用机理是通过竞争性抑制胆固醇生物合成过程初始阶段的酶羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂来实现。然而长期服用他汀类药物，有许多副作用。

高血脂症状表现为血液中胆固醇、低密度脂蛋白固醇、甘油三酯水平高于正常值，而高密度脂蛋白固醇低于正常值，这些因子是动脉粥样硬化以及心血管疾病的重要风险评估因素。因此，降胆固醇一直是这一类疾病的主要治疗手段。

低密度脂蛋白(Low Density Lipoprotein，LDL)是一个独立的高血脂评估风险因素，LDL将肝脏或者肠道中的胆固醇运输到组织。由于LDL含有高水平的胆固醇，当血浆中LDL水平增加时，其可能在动脉壁堆积，导致冠状动脉疾病和心脏病发病风险增加。因此LDL被认为是“有害的胆固醇”。

与此同时，针对“老药”进行筛选加以“新用”，也可以大大提高开发的效率。“老药新用”是指已上市药物的新适应证或者新的用途开发。全新药物的研发一般从确立项目到上市需要10多年时间，成本也极高，而成功率却不足10％。“老药新用”则可以大大减少研发的风险性。由于“老药”的安全性和药动学资料完善，其安全性就有了很大的保障。开发其新用途可大幅缩减研发周期，降低研发成本，节约人力物力。因而老药新用成为目前新药开发中最为有效，最为快捷的手段之一。

基于上述，本发明通过老药新用的方法进行降胆固醇药物的计算机虚拟筛选以及细胞和动物水平的进行了药物实验，能够对降胆固醇新药研发提供实验基础，以满足降胆固醇效果以及预防胆固醇含量多而带来的疾病。

厄贝沙坦(英文名称：Irbesartan)，结构如(I)所示，临床上主要用于治疗原发性高血压以及合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗，目前为止没有发现任何有关厄贝沙坦能够降低血脂方面的报道。

发明内容

本发明提供了厄贝沙坦的一种新用途——在降高脂血症中的应用。属于老药新用，该药物在降血脂方面具有重要的应用价值和意义。

本发明是通过以下技术方案实现的：厄贝沙坦单用或与其他药物联用在制备降血脂药物方面的应用。

优选地，上述的应用，其特征在于，厄贝沙坦单用或与其他药物联用在制备治疗合并高血压的高血脂症药物中的应用。

优选地，上述的应用，厄贝沙坦在制备降低胆固醇药物中的应用。

优选地，上述的应用，厄贝沙坦是24-脱氢胆固醇还原酶DHCR24的酶抑制剂。

优选地，上述的应用，在细胞水平，厄贝沙坦的给药量为1～80μM。

优选地，上述的应用，在细胞水平，厄贝沙坦的给药量为5μM。

优选地，上述的应用，在小鼠动物实验水平，厄贝沙坦的给药量为6mg/kg。

本发明的有益效果是：