[发明专利]引起手性选择性转变的组合共晶客体拆分剂及其应用在审

专利信息
申请号: 201910395922.X 申请日: 2019-05-13
公开(公告)号: CN111925380A 公开(公告)日: 2020-11-13
发明(设计)人: 任钟旗;和立超;周智勇 申请(专利权)人: 北京化工大学
主分类号: C07D498/06 分类号: C07D498/06;C07C69/78
代理公司: 北京睿邦知识产权代理事务所(普通合伙) 11481 代理人: 方莉
地址: 100029 *** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 引起 手性 选择性 转变 组合 客体 拆分 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种引起手性选择性转变的组合共晶客体拆分剂,其包括二苯甲酰酒石酸和二对甲基苯甲酰酒石酸。

2.根据权利要求1所述的组合共晶客体拆分剂,其特征在于,组合共晶客体拆分剂包括D-(+)-二苯甲酰酒石酸和L-(-)-二对甲基苯甲酰酒石酸;优选地,所述组合共晶客体拆分剂中D-(+)-二苯甲酰酒石酸与L-(-)-二对甲基苯甲酰酒石酸的质量比为1:5至5:1。

3.根据权利要求1所述的组合共晶客体拆分剂,其特征在于,组合共晶客体拆分剂包括L-(-)-二苯甲酰酒石酸和D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸;优选地,所述组合共晶客体拆分剂中L-(-)-二苯甲酰酒石酸和D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸的质量比为1:5至5:1。

4.一种引起手性选择性转变的组合共晶客体拆分剂在拆分手性药物中的应用,其包括利用如权利要1-3中任意一项所述的组合共晶客体拆分剂来对手性药物溶液进行引起手性选择性转变的拆分处理获得到手性药物的共晶;优选地,所述手性药物包括氧氟沙星。

5.一种引起手性选择性转变的组合共晶客体拆分剂在拆分手性氧氟沙星中的应用,其包括利用如权利要1-3中任意一项所述的组合共晶客体拆分剂来对手性氧氟沙星溶液进行引起手性选择性转变的拆分处理获得到氧氟沙星的共晶。

6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,所述方法包括:向氧氟沙星水溶液中加入所述组合共晶客体拆分剂,并将所获得的固液混合物密封后置于水浴中均匀振荡,然后再进行离心处理,对所获得的固液混合物进行过滤分离,所得到的固相经过干燥后获得氧氟沙星的共晶。

7.根据权利要求6所述的方法,其特征在于,所述氧氟沙星水溶液浓度为0.5~1.0g/L;优选地,以氧氟沙星水溶液的总体积计,所述组合共晶客体拆分剂的加入量为1.75~3.0g/L。

8.根据权利要求6或7中任意一项所述的方法,其特征在于,所述振荡的转速为200~250r/min,所述振荡的时间为30~50min;和/或,所述离心的转速为3000~5000r/min,所述离心的时间为10~20min。

9.根据权利要求6-8中任意一项所述的方法,其特征在于,所述组合共晶客体拆分剂中D-(+)-二苯甲酰酒石酸与L-(-)-二对甲基苯甲酰酒石酸的质量比为1:5至5:1;D-(+)-二苯甲酰酒石酸与L-(-)-二对甲基苯甲酰酒石酸的总质量与氧氟沙星的质量比为7:4至3:1。

10.根据权利要求6-8中任意一项所述的方法,其特征在于,所述组合共晶客体拆分剂中L-(-)-二苯甲酰酒石酸和D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸的质量比为1:5至5:1;L-(-)-二苯甲酰酒石酸和D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸的总质量与氧氟沙星的质量比为7:4至3:1。

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