[发明专利]一种磷丙替诺福韦的制备方法在审
| 申请号： | 201910396607.9 | 申请日： | 2019-05-14 |
| 公开（公告）号： | CN111943981A | 公开（公告）日： | 2020-11-17 |
| 发明（设计）人： | 袁建栋;崔洋洋;鲁康伟 | 申请（专利权）人： | 博瑞生物医药泰兴市有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 225400 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 磷丙替诺福韦 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种磷丙替诺福韦的制备方法，该方法包括：
(1)起始物料STWA在反应溶剂乙酸正丁酯中，在碱催化和存在催化剂、脱水剂的条件下，与苯酚进行酯化反应，生成中间体STW3；
(2)中间体STW3在乙酸异丙酯中，发生氯化反应，异构体转化反应，得到中间体STW2；
(3)中间体STW2与L-丙氨酸异丙酯发生酰胺化反应生成中间体STW1；
(4)中间体STW1与富马酸发生成盐反应生成磷丙替诺福韦STW。
2.如权利要求1所述的方法，步骤(1)的反应温度为30～120℃。
3.如权利要求1所述的方法，步骤(1)所述的碱选自三乙胺、二异丙基胺、二异丙基乙胺中的一种。
4.如权利要求1所述的方法，步骤(1)所述的催化剂为4-二甲氨基吡啶。
5.如权利要求1所述的方法，步骤(1)所述的脱水剂选自DCC、DIC、EDCI中的一种。
6.如权利要求1所述的方法，步骤(2)的反应温度为50～130℃。
7.如权利要求1所述的方法，步骤(3)是在室温下进行反应的。
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