[发明专利]一种从丹参中制备总丹参酮的工艺及其应用

说明书

本发明公开了一种从丹参中制备总丹参酮的工艺及其在制备用于脑中风及其后遗症药物中的应用，其采用以下步骤制备而得：丹参加入逆流萃取罐中，将有机溶剂作为提取剂，利用逆流萃取方式对丹参中的总丹参酮进行萃取，得到丹参酮混合油；本发明采用逆流提取工艺，确保各提取单元的物料与溶剂均保持了较大的有效成分浓度差，加快了提取速率，节约溶剂用量50％以上，提取温度低，低温提取保证热不稳定性成分不分解，大幅度降低提取成本，使丹参酮含量达到60％以上；采用有机溶剂进行萃取减轻了后续分离、浓缩工序的工作量，大幅度提高了劳动生产效率、降低了耗能。

技术领域

本发明涉及一种药物领域，特别涉及一种从丹参中一种从丹参中制备总丹参酮的工艺及其应用，其应用涉及医疗健康领域。

背景技术

丹参是我国的一种常用中药，具有活血祛瘀，通经止痛，清心除烦，凉血消痈之功效。用于胸痹心痛，脘腹胁痛，瘕瘕积聚，热痹疼痛，心烦不眠，月经不调，痛经经闭，疮疡肿痛，总丹参酮具有抗肿瘤、抗肝纤维化、扩张血管等作用。总丹参酮的提取已经引起人们的高度重视，总丹参酮提取虽有大量文献报道，但总丹参酮的含量不高，通常在30％以下，达不到药典规定的药典要求有效物应占提取物的50％以上的要求。如何才能够将提取物达到50％以上，是相关技术人员一直以来开发研究的方向。

脑中风与冠心病、癌症并列为威胁人类健康与生命的三大高危疾病。在全球范围内，每十个因病死亡的人中，就有一人死于脑中风。脑中风不但具有发病率高，死亡率高、致残率高、复发率高以及并发症多等特点，而且在治疗的过程中，由于愈后效果差而带来沉重的社会负担。因此，研发脑中风的药物不仅拥有很高的经济价值，也将体现极大的社会价值。脑中风主要分为出血性中风与缺血性中风两大类，后者占中风发病率的85％。缺血性脑中风的最主要特征是由于动脉血管梗塞导致的大面积脑神经细胞损伤与死亡。脑中风的发病是一个多环节的复杂过程，在中风发生后，会启动一系列神经生化反应，包括兴奋性氨基酸的大量释放，炎症反应发生，自由基引起细胞损伤，能量代谢紊乱及钙离子超载，引发细胞坏死与凋亡，产生功能障碍。目前，中风的药物研发主要集中于对抗急性期的病理损伤过程，试图通过减少神经细胞的损伤而提高患者的愈后疗效⁽²⁾。这些药物虽然在临床前药理实验中往往对中风早期的损伤显示出明显的保护作用，但经临床证实对中风后期的神经功能损伤的修复效果却差强人意。因此，至今为止尚未有一种药物作为针对缺血性脑中风患者实施神经损伤修复的典范写入国内外医学院校的教科书中。由此可见，开发抗中风药物的艰巨性和必要性。

在临床上，中药丹参已经广泛应用于心、脑血管及中风类疾病的治疗。动物实验表明，丹参酮治疗心肌梗死的作用是通过上调VEGF的表达而发挥的。此外，丹参酮还具有抗高血压及抗癌作用。近期研究结果表明，丹参酮对啮齿类动物的缺血性中风急性期的损伤有保护作用，其机制与抗氧化应激，抗凋亡、抗动脉粥样硬化及抗炎症反应。本发明应用丹参酮制剂治疗脑中风取得了良好效果，此前并未见到应用丹参酮治疗脑中风的报道。

发明内容

针对从丹参中萃取总丹参酮含量低，达不到国家药典规定的技术要求，我们一种从丹参中制备丹参酮的工艺，丹参酮含量达到60％以上。对脑卒中动物模型显示了良好的疗效。

本发明是采用以下技术方案来实现的：

一种从丹参中制备总丹参酮的工艺，其采用以下步骤：丹参去杂、粉碎或压片切断后，加入逆流萃取罐中，将有机溶剂作为提取剂，利用逆流萃取方式对丹参中的总丹参酮进行萃取，萃取罐中的压力为0.5～1.2Mpa，萃取温度为：40～50℃，提取时间为1-3小时，得到丹参酮混合油；在蒸发罐中将提取的丹参酮混合油中的有机溶剂加热气化后，减压干燥，得到总丹参酮提取物。

优选的，所述有机溶剂为非极性有机溶剂，包括石油醚、二甲醚或乙酸乙酯的一种或两种以上；更优选为二甲醚。

优选的，利用有机溶剂提取总丹参酮时，丹参与有机溶剂的重量比为1：4～6。更优选的，丹参与有机溶剂的重量比为1：5。