[发明专利]吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物在制备抗大肠杆菌药物中的应用，其特征在于，所述吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物是N¹-(5-氯-吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-N³,N³-二甲基-1,3-丙二胺NCPS，具有如（Ⅲ）所示的结构式：

（Ⅲ）

所述NCPS的制备方法，包括如下步骤：

1）将50mmol乙醇钠溶于100mL EtOH中并搅拌，然后加入20mmol 丙二酸二酯和20mmol3-氨基吡唑；将混合物在80℃下加热回流18-20小时，形成沉淀；冷却至室温后，过滤收集沉淀物并用EtOH洗涤，真空下干燥；干燥后产物溶解在100mL水中，所得溶液用12mol / L HCl调节至pH=2；过滤收集固体，用水洗涤，得吡唑并[1,5-a]嘧啶-5,7-二醇；

2）将10mmol吡唑并[1,5-a]嘧啶-5,7-二醇溶解在20mL磷酰氯中，然后加入1.0mL N,N-二甲基苯胺；将混合物在80℃下加热回流18-20小时，冷却，真空除去过量的磷酰氯，将残余物倒入冷水中并用CH₂Cl₂萃取，取有机相，依次用水和氯化钠水溶液洗涤后用无水Na₂SO₄干燥，真空浓缩，通过硅胶柱色谱法纯化，得化合物5,7-二氯-吡唑并[1,5-a]嘧啶；

3）将5.0mmol 5,7-二氯-吡唑并[1,5-a]嘧啶与50mL含有10mmol N,N-二甲基-1,3-丙二胺的2-丙醇溶液混合并搅拌，353K加热15小时后冷却至室温；所得反应物用乙酸乙酯萃取，取有机相，所得有机相用水和氯化钠水溶液洗涤后用无水Na₂SO₄干燥，真空浓缩，通过硅胶柱色谱法纯化，得到化合物NCPS。