[发明专利]一种麦冬皂苷D制剂及其降血脂药物新用途

说明书

本发明公开一种麦冬皂苷D制剂，该制剂含有以实验大鼠给药剂量计算的0.1‑0.4mg/kg麦冬皂苷D，且该含量是按照实验大鼠给药剂量为计算基础换算得到的人用剂量。本发明还提供一种麦冬皂苷D制剂在制备具有降血脂作用的药物中的应用。本发明麦冬皂苷D制剂有降血脂的功能，具有开发为新的降血脂药物潜力，且其有效性、安全性及可控性研究数据均非常友好，成药性强。

技术领域

本发明涉及化学药物领域，特别涉及一种麦冬皂苷D制剂及其降血脂药物新用途。

背景技术

麦冬，味甘、微苦，性微寒，归胃、肺、心经。有养阴润肺、益胃生津、清心除烦的功效，用于肺燥干咳、阴虚痨嗽、喉痹咽痛、津伤口渴、内热消渴、心烦失眠、肠燥便秘等症。现如今临床常用于治疗心律失常和心肌缺血等疾病，例如由麦冬和红参2味中药配伍而成参麦注射液，是临床治疗冠心病等心脏疾病的一线用药。

麦冬皂苷D(OPD)和麦冬皂苷D’(OPD’)是从中药材麦冬中提取一种皂苷类成分，两者互为同分异构体，其结构式如图1所示：

目前的研究中，对于OPD的研究占绝大部分，有研究表明，OPD具有很强的药理活性，可能是麦冬发挥疗效的物质基础。如OPD结构可以诱导细胞色素P450酶2J实现对细胞内Ca²⁺稳态调控，从而抑制氧化应激，减少心肌细胞凋亡。OPD还可以通过影响肿瘤细胞分裂周期，诱导肿瘤细胞凋亡。

但OPD’的药理及毒理方面的相关研究却鲜有报道，有研究表明，OPD’具有很强的细胞毒性，在H9C₂细胞中，当OPD’浓度大于5μmol/L时，H9C2细胞形态明显皱缩，细胞存活率显著下降，细胞凋亡率显著上升，且具有浓度依赖性。

发明内容

本发明目的在于公开一种麦冬皂苷D制剂及其降血脂药物新用途，本发明目的是通过如下技术方案实现的。

一种麦冬皂苷D制剂，该制剂含有以实验大鼠给药剂量计算的0.1-0.4mg/kg麦冬皂苷D，且该含量是按照实验大鼠给药剂量为计算基础换算得到的人用剂量。优选地，该制剂含有以实验大鼠给药剂量计算的0.1mg/kg麦冬皂苷D、0.25mg/kg麦冬皂苷D、0.3mg/kg麦冬皂苷D、0.35mg/kg麦冬皂苷D、0.38mg/kg麦冬皂苷D，且该含量可以按照实验大鼠给药剂量为计算基础换算得到的人用剂量。

本发明目的还在于提供一种麦冬皂苷D制剂在制备具有降血脂作用的药物中的应用。

附图说明：

图1 OPD的结构式

图2体重和脏器系数

图3血常规中与溶血相关的指标(红细胞、网织红)

实验例1：麦冬皂苷D的降血脂作用

实验设计：

给药剂量：麦冬皂苷D给药剂量为0.25mg/kg；

给药方式：尾静脉注射；

给药时间：28天；

指标采集：血清，全自动生化分析仪测定血清中甘油三酯的浓度。

数据如下：

表1 麦冬皂苷D对血清中甘油三酯的影响

注：“*”表示p＜0.05

4.结论：OPD有降血脂的作用

实验例2：OPD的体内溶血实验

设置5个实验组，分别是空白对照组、OPD单用组、OPD’单用组、OPD+OPD’合用组(混合后同时给予)、OPD→OPD’组(先给OPD，间隔半小时再给OPD’)。