[发明专利]一种萘酚-苯硼酸类化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201910411217.4 申请日: 2019-05-17
公开(公告)号: CN110156822B 公开(公告)日: 2021-07-09
发明(设计)人: 张晓进;吴杏森;龚琪杰;李想 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07F5/02 分类号: C07F5/02;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/69
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 柏尚春
地址: 211198 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 萘酚 硼酸 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种萘酚-苯硼酸类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于该化合物的结构如通式(Ⅰ)所示:

其中R1a、R1b代表氢或且R1a、R1b不能同时为氢或R2a、R2b、R3a、R3b、R4a、R4b相同或不同,各自代表氢、C1~C4烷基;R5代表氢,或者单取代或多取代的卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲氧基、C1~C4烷基;上述R6a、R6b相同或不同,各自代表氢、C1~C4烷基或R6a、R6b连接形成5~6元含硼杂环;n代表0或1;←B代表单键或双键,且当←B为双键时R2b、R3b不存在。

2.根据权利要求1所述的萘酚-苯硼酸类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于←B代表单键,R2a、R2b、R3a、R3b相同或不同,各自代表氢、C1~C4烷基。

3.根据权利要求1所述的萘酚-苯硼酸类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于←B代表双键,R2b、R3b不存在,R2a、R3a相同或不同,各自代表氢、C1~C4烷基。

4.根据权利要求1所述的萘酚-苯硼酸类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于n代表1,R4a、R4b相同或不同,各自代表氢、C1~C4烷基。

5.根据权利要求1所述的萘酚-苯硼酸类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于n代表1,R4a、R4b均代表甲基,←B代表单键,R2a、R2b、R3a、R3b均代表氢。

6.根据权利要求1所述的萘酚-苯硼酸类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于R5代表氢,或者单取代或多取代的卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲氧基、C1~C4烷基。

7.一种权利要求1所述的通式(Ⅰ)化合物的制备方法,其特征在于包括下列步骤:

控制反应原料配比可以分别得到仅R1a单取代化合物以及仅R1b单取代化合物。

8.一种药物组合物,其特征在于含有权利要求1~6任一项所述的萘酚-苯硼酸类化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。

9.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗恶性肿瘤的药物的用途。

10.根据权利要求9所述的用途,其特征在于所述恶性肿瘤为肺癌、胰腺癌、白血病、乳腺癌、胃癌、肝癌、结肠癌、肾癌、脑胶质瘤。

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