[发明专利]一种罗红霉素微囊及其制备方法

说明书

本发明公开了一种罗红霉素微囊及其制备方法，涉及罗红霉素微囊制备领域。该罗红霉素微囊，包括以罗红霉素为囊心，以及依次包覆在囊心外的内包衣和外包衣，内包衣和外包衣之间填充有脂溶性维生素填充物。与现有技术相比，本发明的有益效果是：采用双层包衣设计，并在两层包衣中增加脂溶性维生素填充物，一方面，外层包衣保证了罗红霉素微囊整体的口感，降低苦味，另一方面，双层包衣中的脂溶性维生素填充物可有效提高罗红霉素被人体吸收的吸收率，进一步提高药效。

技术领域

本发明涉及罗红霉素微囊技术领域，尤其涉及一种罗红霉素微囊及其制备方法。

背景技术

罗红霉素是新一代大环内酯类抗生素，其作用机制与红霉素相同，主要是与细菌50S核糖体亚基结合，通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成，从而起抗菌作用。其特点是能较快进入巨噬细胞、肺细胞、肺泡、多形核白细胞内。罗红霉素抗菌谱与红霉素相仿，其体外抗菌作用与红霉素相似，体内抗菌作用比红霉素强1～4倍。罗红霉素对革兰阳性菌作用比红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用比红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。罗红霉素对金黄色葡萄球菌（MRSA除外）、链球菌（包括A、B、C型链球菌和肺炎链球菌，但G型和肠球菌除外）、棒状杆菌、李斯特菌、卡他摩拉菌（卡他球菌）、军团菌等具有较强抗菌活性；对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及脑炎弓形体、衣原体、支原体、溶脲脲原体、梅毒螺旋体等也具有一定作用；对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。罗红霉素能抑制大部分革兰阳性菌，对呼吸道及皮肤感染常见致病菌，如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、流感杆菌、肺炎支原体及军团菌等的抗菌活性与红霉素相似。

目前，现有的微胶囊制备技术无论是喷雾干燥技术、冷冻干燥技术、挤压颗粒然后流化床干燥法，都存在包衣单一的问题，并且难以在保证罗红霉素被人体高效吸收的同时，遮掩罗红霉素自身的苦味。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是，如何在保证罗红霉素被人体高效吸收的同时，遮掩罗红霉素自身的苦味。

为了解决以上技术问题，本发明提供了一种罗红霉素微囊及其制备方法，在保证罗红霉素被人体高效吸收的同时，遮掩罗红霉素自身的苦味。

一种罗红霉素微囊，其特征在于：包括以罗红霉素为囊心，以及依次包覆在囊心外的内包衣和外包衣，所述内包衣和外包衣之间填充有脂溶性维生素填充物。

所述的一种罗红霉素微囊的制备方法，其特征在于，具体步骤为：将罗红霉素置于底喷流化床中，通入热空气，控制热空气温度为35～45℃，使得罗红霉素悬浮流化，然后将内包衣材通过底喷流化床的喷嘴雾化连续的加入流化床，保证每分钟所喷射的内包衣材质量是通入的罗红霉素质量的0.08～0.1%，随后持续进行热风干燥，控制干燥温度为30～40℃，保持20～30s，得到前微囊产物，之后再将脂溶性维生素填充物溶液通过底喷流化床的喷嘴雾化连续的加入流化床，保证每分钟所喷射的内包衣材质量是中间微囊产物质量的0.1～0.14%，随后持续进行热风干燥，控制干燥温度为35～40℃，保持25～30s，得到中微囊产物，之后将外包衣材通过底喷流化床的喷嘴雾化连续的加入流化床，保证每分钟所喷射的内包衣材质量是中微囊产物质量的0.15～0.18%，随后持续进行热风干燥，控制干燥温度为35～45℃，保持25～28s，接着冷却出料，即获得本发明的罗红霉素微囊成品。

进一步的，所述罗红霉素的粒径为120～130μm。

进一步的，所述内包衣为羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯的乙醇溶液，其浓度为15～20wt％。

进一步的，所述外包衣为甲基丙烯酸-甲基丙烯酸丁酯-甲基丙烯酸甲酯（2:1:1）共聚物的乙醇溶液，其浓度为17～19wt％。

进一步的，所述脂溶性维生素填充物的原料为胡萝卜素、硫胺素、钙化醇、生育酚、甲萘醌、维生素和脂溶性抗氧剂。