[发明专利]杂环化合物及其作为抗癌药的用途在审
申请号: | 201910414017.4 | 申请日: | 2013-01-12 |
公开(公告)号: | CN110194748A | 公开(公告)日: | 2019-09-03 |
发明(设计)人: | 徐晓;王小波;毛龙;赵莉;奚彪 | 申请(专利权)人: | 艾森生物科学公司 |
主分类号: | C07D239/42 | 分类号: | C07D239/42;C07D401/12;C07D487/04;C07D403/12;C07D239/47;A61K31/506;A61K31/519;A61P35/02;A61P35/00 |
代理公司: | 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司 11129 | 代理人: | 吴泳历 |
地址: | 美国加利福尼*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抗癌药 杂环化合物 代谢途径 激酶 失调 肿瘤 疾病 治疗 | ||
1.式Ia的化合物:
其中环中的表示所述环为芳环或杂芳环;
X是O,S,C=O,-NR,SO,SO2,C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;
W1,W2,W3,W4,W5,W6,W7和W8分别为空位,N,NH,NR1,O,S,CH,或CR2;
它们中空位不超过一个;
R1和R2可分别选自H,C1-C6烷基,OH,卤素,NHR,NRR,OR,SR,COOR,C(=O)R,CN,CF3,OCF3,NO2,OC(O)R,SO3R,SO2R,PO3R2,POR2,CR(COOR)2,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6卤烷氧基,C1-C6烯基,C1-C6炔基,-C(O)NR2,磺酰基,磺酰胺基,氨基磺酰基,酰胺基,烷氧基羰基氨基和氨基羰基氨基;
Y是H,OH,卤素,NHR,NRR,NHC(=O)R,OR,SR,COOR,C(=O)R,CN,CF3,OCF3,NO2,OC(O)R,SO3R,PO3R2,或CR(COOR)2;
A是NH,S,SO,SO2,SO2NH,SO2NR3,NHSO2,NR1,CR1R2,NR1,或O;
是
是
Rl7是N,CH,或CR30;
R18是O或S;
R9是氢,C1-C6烷基或取代的C1-C6烷基,其中C1-C6烷基被卤素,羟基,氰基,硝基,磺酰基,磺酰胺基,氨基磺酰基,氨基或取代的氨基所取代;
每个R30分别选自氢、卤素,C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6卤烷氧基,C1-C6烯基,C1-C6炔基,羟基,氰基,硝基,-C(O)Ra,-OC(O)Ra,-C(O)ORa,-C(O)N(Ra)2,磺酰基,磺酰胺基,氨基磺酰基,氨基和取代的氨基;
X2b是O,S,NH或NR;
Z是H,OH,卤素,NHR,NRR,OR,SR,COOR,C(=O)R,CN,CF3,OCF3,NO2,OC(O)R,SO3R,PO3R2,CR(COOR)2或
R6是氢或C1-C6烷基;
R7是氢或C1-C6烷基;
R40和R41可分别选自氢,卤素,C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6卤烷氧基,C1-C6烯基,C1-C6炔基,羟基,氰基,硝基,-C(O)Ra,-OC(O)Ra,-C(O)ORa,-C(O)N(Ra)2,磺酰基,磺酰胺基,氨基磺酰基,氨基,取代的氨基,酰胺基,烷氧基羰基氨基和氨基羰基氨基;并且
每个R选自H,取代或非取代的C1-8烷基,C2-20烯基,C2-20炔基,芳基,稠合芳基,杂芳基,稠合杂环,C3-8碳环或C3-8杂环,饱和的或不饱和的,其中每个C1-8烷基,C3-8环烷基,C2-8烯基,C2-8炔基可在碳原子的位置可选择地包括选自N、O和S的杂原子;
或其药学上可接受的盐。
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