[发明专利]地克珠利衍生物及其应用和含有该衍生物的杀菌剂

说明书

本发明涉及农药领域，公开了一种地克珠利衍生物及其应用和含有该衍生物的杀菌剂，该衍生物具有式(1)或式(2)所示的结构。本发明提供的前述地克珠利衍生物能够作为线粒体琥珀酸脱氢酶抑制剂被应用，并且具有抗植物真菌病的作用，更具体地，本发明的前述地克珠利衍生物能够用于防治水稻纹枯病、黄瓜灰霉病、黄瓜霜霉病和黄瓜白粉病等。

本申请为申请日为2016年6月2日、申请号为201610387500.4、名称为“地克珠利衍生物及其应用和含有该衍生物的杀菌剂”的中国发明专利申请的分案申请。

技术领域

本发明涉及农药领域，具体地，涉及一种地克珠利衍生物、地克珠利衍生物作为线粒体琥珀酸脱氢酶抑制剂的应用、地克珠利衍生物在抗植物真菌病中的应用以及一种用于抗植物真菌病的杀菌剂。

背景技术

2012年全球杀菌剂销售额占全球农药销售额的26.3％，达到了140.1亿美元，其中以琥珀酸脱氢酶为靶标的杀菌剂在2012年的增长率达到了20％，是增速最快的一类杀菌剂，占总的杀菌剂市场份额的5.4％。这类杀菌剂具有高效、广谱的杀菌活性和较低的抗性风险等优点，是目前最有前景的杀菌剂之一。

但是，现有的商品化琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂都属于酰胺类，这一类杀菌剂在结构和作用机制上都比较类似，因此这类化合物面临着较高的抗性风险。从而，寻找具有全新骨架的琥珀酸脱氢酶抑制剂具有非常重要的意义。

地克珠利(Diclazuril)是由比利时杨森公司在1986年报道的抗球虫药物，在结构上属于三嗪苯乙腈类化合物，用于禽类的抗球虫病。地克珠利主要用于鸡球虫病的防治，属于高效的抗球虫药物，同时还具有广谱、低毒、耐药性低和用量小等优点。临床试验证明，地克珠利对鸭球虫及兔球虫等均有很好的效果，同时对其它药物产生耐药性的球虫也有着非常好的效果，目前世界上已经有超过40个国家使用地克珠利来防治相应的病害。

地克珠利目前的作用机制尚不明确，目前对其作用机理的研究只是基于细胞和亚细胞水平。Taylor等报道了地克珠利对感染羔羊的艾美耳球虫的第一代和第二代分裂体和配子体阶段有效，它还能影响球虫核酸的合成。

发明内容

根据对地克珠利的研究，本发明提供了一系列具有线粒体琥珀酸脱氢酶抑制作用的地克珠利衍生物，本发明提供的地克珠利衍生物具有较明显的线粒体琥珀酸脱氢酶抑制活性以及抗植物真菌病的作用。

为了实现上述目的，第一方面，本发明提供一种地克珠利衍生物，该衍生物具有式(1)或式(2)所示的结构，

其中，在式(1)和式(2)中，

R¹¹和R¹²分别选自H、C_1-4的烷基、C_1-4的烷氧基、卤素、硝基、氰基、一溴代甲基、一氯代甲基、一氟代甲基、三氟甲基和三氟甲氧基；

R²¹、R²²、R²³和R²⁴分别选自H、C_1-4的烷基、C_1-4的烷氧基和卤素；

R³选自H、C_1-6的烷基、C_1-6的卤代烷基、C_1-6的烷氧基、C_1-6的卤代烷氧基、C_1-6的烷硫基、C_1-6的卤代烷硫基、硝基、氰基和卤素中的至少一种；

且在式(1)，W为O或以及

当R¹¹、R²¹和R²⁴为H，R²²和R²³为Cl，W为O时；R³不为4-Cl或4-OCH₃。