[发明专利]一种吡咯倍半萜类化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201910426804.0 申请日: 2019-05-22
公开(公告)号: CN110357864B 公开(公告)日: 2022-06-14
发明(设计)人: 黄胜雄;刘阳;王莉;周知;李洁;罗剑英 申请(专利权)人: 中国科学院昆明植物研究所
主分类号: C07D405/06 分类号: C07D405/06;C07D207/333;C12P17/10;C12P17/16;A61P37/06;A61K31/40;A61K31/4025;C12R1/465
代理公司: 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙) 11350 代理人: 肖平安
地址: 650201 云*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 一种 吡咯 倍半萜 化合物 及其 制备 方法 用途
【说明书】:

发明提供了一种吡咯倍半萜类化合物及其制备方法和用途,属于医药领域。这种吡咯倍半萜类化合物结构新颖,且具有免疫抑制作用,可用于制备免疫抑制剂,应用前景广阔。这种吡咯倍半萜类化合物的结构通式如下所示:

技术领域

本发明涉及医药领域,具体而言,涉及一种吡咯倍半萜类化合物及其制备方法和用途。

背景技术

T淋巴细胞激活、增殖和分化对宿主的免疫应答至关重要,它们的功能需要被严格控制,以确保相应的免疫应答处于合适的控制范围。紊乱的T淋巴细胞增殖能导致许多自身免疫性疾病,比如类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、炎性肠道疾病、牛皮癣等。免疫抑制剂如雷帕霉素、环孢霉素、他克莫司、霉酚酸酯等常被广泛的用于治疗这类疾病。然而,病原体和药物敏感性对不同的病人而言有显著的差异性。在治疗的过程中,如果单一疗法的效果不明显,则要用到联合疗法、序贯疗法等。因此,我们迫切需要研发更多的免疫抑制剂来帮助那些对先前的疗法不敏感的病患。

杂萜类天然产物广泛分布于细菌、真菌、海洋生物和高等植物中,它们是萜类化合物和其他类型的天然产物的杂合产物。近年来,关于杂萜类天然产物的研究报道越来越多,杂萜类化合物已然成为天然产物研究领域的一个热点,它们或具有多样化的新奇化学结构,或能表现出某种显著的生物活性。目前,已经报道的杂萜类化学结构数量远远低于自然界潜在的生产量。因此,对杂萜类天然产物进行研究,特别是对那些研究报道较少的亚型进行化学结构和生物活性的双重深度挖掘是大有裨益的。

发明内容

本发明的目的在于提供一种吡咯倍半萜类化合物及其制备方法和用途,本发明提供的这种吡咯倍半萜类化合物结构新颖,且具有免疫抑制作用,可用于制备免疫抑制剂,应用前景广阔。

为了实现本发明的上述目的,特采用以下技术方案:

一种吡咯倍半萜类化合物,其结构式如通式I所示:

式中,C11-R1选自由取代或未取代的C4~10烷烃、取代或未取代的环烷烃、取代或未取代的杂环烷烃中的至少一种组成的群组;

R2选自OH或H;

表示为单键或双键。

进一步地,在本发明较佳的实施例中,上述R1选自由取代或未取代的C4~10烷烃、取代或未取代的环戊烷、取代或未取代的四氢呋喃中的至少一种组成的群组。

进一步地,在本发明较佳的实施例中,当C7-C8-C9-C10之间均为单键时,C8与C11之间形成C8-O-C11键,R1的结构如下:

进一步地,在本发明较佳的实施例中,当C7-C8-C9-C10之间仅有一个双键且位于C8-C9之间时,C11-R1的结构如下:

进一步地,在本发明较佳的实施例中,当C7与C8之间为双键时,C11-R1选自由下列基团组成的群组:

进一步地,在本发明较佳的实施例中,上述吡咯倍半萜类化合物,为如下编号1~6的任一具体化合物:

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