[发明专利]己酮糖激酶抑制剂及其用途在审
申请号: | 201910427505.9 | 申请日: | 2019-05-22 |
公开(公告)号: | CN111978296A | 公开(公告)日: | 2020-11-24 |
发明(设计)人: | 刘斌 | 申请(专利权)人: | 山东轩竹医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;A61K31/506;A61P5/00;A61P13/00;A61P3/00;A61P1/16;A61P9/00;A61P29/00;A61P37/02;A61P25/00;A61P1/00;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 250101 山东*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 己酮 激酶 抑制剂 及其 用途 | ||
1.通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、酯或其立体异构体:
其中,
X、Y、Z分别独立的选自-CR3-或-N-;
环A选自任选被一个或多个R4取代的3-12元环烷基、3-12元杂环基、6-10元芳基或5-10元杂芳基;
R1选自氢、卤素、硝基、氰基、-(L)m-C(O)ORa、-(L)m-CONRaRb、-(L)m-CONHSO2Ra、-(L)m-SO2Ra、-(L)m-SO2NHCORa、-(L)m-ORa、-(L)m-SRa、-(L)m-NRaRb、-(L)m-C(O)Ra、-(L)m-OC(O)Ra、-(L)m-OC(O)ORa、-(L)m-OC(O)NRaRb、-(L)m-NRaC(O)Rb、-(L)m-NRaC(O)ORb、-(L)m-OS(O)Ra、-(L)m-OS(O)ORa、-(L)m-OS(O)NRaRb、-(L)m-S(O)NRaRb、-(L)m-NRaS(O)Rb、-(L)m-OS(O)2Ra、-(L)m-S(O)2NRaRb、-(L)m-NRaS(O)2Rb,任选被一个或多个Q1取代的-(L)m-C1-6烷基、-(L)m-C1-6烷氧基、-(L)m-C3-12环烷基、-(L)m-C3-12杂环基、-(L)m-C6-12芳基或-(L)m-C5-12杂芳基;
L选自CH2或卤代CH2;
R2选自氢,卤素,硝基,氰基,氨基,羟基,羧基,任选被一个或多个Q2取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、3-12元环烷基、3-12元杂环基、6-12元芳基或5-12元杂芳基;
每一R3选自氢或氰基,或任选被一个或多个Q3取代的如下基团:C1-6烷基、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRaRb、-S(O)Ra、-S(O)ORa、-S(O)NRaRb、-S(O)2Ra、-S(O)2ORa、-S(O)2NRaRb、3-12元环烷基、3-12元杂环基、6-12元芳基或5-12元杂芳基;
每一Ra、Rb分别独立的选自氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基或卤代C1-6烷氧基;
每一R4选自卤素、硝基、氰基、氨基、羧基,任选被一个或多个Q4取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、卤代C1-6烷基、氨基C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、3-12元环烷基、3-12元杂环基、6-12元芳基或5-12元杂芳基,且至少有1个R4选自卤素;
每一Q1、Q2、Q3、Q4分别独立的选自羟基、氨基、卤素、硝基、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、3-10元环烷基、3-10元杂环基、6-10元芳基或5-10元杂芳基;
m选自0-8的整数。
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